GSK1292263

N.º de catálogoS2149 Lote:S214901

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Datos técnicos

Fórmula

C23H28N4O4S
Peso molecular 456.56 Número CAS 1032823-75-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 34 mg/mL (74.46 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 30.000mg/ml (65.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción GSK1292263 es un nuevo agonista de GPR119, que muestra potencial para el tratamiento de la diabetes tipo 2. Fase 2.
Objetivos
GPR119
In vitro GSK-1292263 se selecciona entre 1538 compuestos utilizando Hypo1; el valor de ajuste y la estimación de GSK-1292263 alineados en Hypo1 son 8.8 y 7.7 (nM), respectivamente.
In vivo GSK-1292263 administrado en una dosis única de 3-30 mg/kg en ausencia de nutrientes se correlaciona con el aumento de los niveles de péptidos gastrointestinales circulantes, incluyendo el péptido similar al glucagón 1 (GLP-1), el polipéptido inhibidor gástrico (GIP), el péptido YY (PYY) y el glucagón en ratas Sprague-Dawley macho; el aumento se potencia después de la administración de glucosa en la prueba de tolerancia oral a la glucosa (OGTT). GSK-129226 aumenta significativamente la respuesta máxima de insulina y el AUC de insulina (0-15 min) en un 30-60% en comparación con los valores en la cohorte de control con vehículo en la prueba de tolerancia intravenosa a la glucosa en ratas; esta regulación al alza de la insulina se correlacionó con un aumento significativo en la tasa de eliminación de glucosa. GSK-1292263 se asocia con un aumento estadísticamente significativo en la inmunorreactividad a la insulina en secciones pancreáticas en un estudio de 6 semanas realizado en ratas Zucker diabéticas grasas, en comparación con la inmunorreactividad a la insulina en muestras obtenidas de ratas que recibieron control con vehículo. GSK-1292263 administrado a una dosis de 10 o 30 mg/kg o control con vehículo 2 horas antes de la infusión de insulina en abrazaderas hiperinsulinémicas-euglucémicas estimula la secreción de glucagón sin aumentar los niveles de glucosa en sangre en ratas Sprague-Dawley.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21524831/
  • http://professional.diabetes.org/News_Display.aspx?CID=82333&TYP=9

Validación de productos por parte del cliente

(B) WB403 at 10, 20 μmol/l had no significant stimulation effect on hGPR119 dependent cAMP accumulation. GSK1292263 (1 μmol/l) was used as positive agonist of GPR119.

Datos de [ , , PLoS ONE, 2015, 10(7): e0134051. ]

Sellecks GSK1292263 Ha sido citado por 1 Publicación

A Novel TGR5 Activator WB403 Promotes GLP-1 Secretion and Preserves Pancreatic β-Cells in Type 2 Diabetic Mice [Zheng C, et al. PLoS One, 2015, 10(7):e0134051] PubMed: 26208278

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