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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
3.850mg/ml
(10.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
1.900mg/ml
(4.94mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Felodipine (CGH-869) es un bloqueador selectivo de los Canal Ca2+ de tipo L con una IC50 de 0,15 nM.
Objetivos
L-type calcium channel
0.15 nM
In vitro
Felodipine relaja significativamente los segmentos coronarios porcinos contraídos por KCl al bloquear los Canal Ca2+, mostrando una potencia ~50 veces mayor que la nifedipina (IC50 de ~8 nM) y ~430 veces mayor que el verapamilo (IC50 de ~65 nM). Este compuesto induce significativamente la transcripción y secreción de IL-6 e IL-8 con valores de ED50 de 5.8 nM y 5.3 nM en VSMC humanos primarios y fibroblastos pulmonares, respectivamente, mientras que el propranolol o la furosemida no logran afectar la expresión de los dos genes IL. Bloquea la contracción dependiente de Ca2+ mediada por el receptor muscarínico (carbaminoilcolina) del músculo liso longitudinal del íleon de cobaya (GPILSM) con una IC50 de 1.45 nM. Este químico a baja concentración de 0.1 μM es suficiente para aumentar la generación de NOx, la actividad NOS dependiente de Ca2+ y la masa de proteína eNOS en células endoteliales de rata. Este (10 μM) reduce la translocación nuclear de la p42/44 mitogen-activated protein kinase y la activación de Elk-1 estimulada por PDGF-BB, lo que lleva a la inhibición de la proliferación de SMC humanas. Bloquea modestamente el Canal Ca2+ de tipo T Cav3.2 con una IC50 de 6.8 μM.
In vivo
La administración oral de Felodipine reduce significativamente la presión arterial (PA) promedio en ratas con ablación renal de 5/6, pero causa un deterioro adicional de la autorregulación renal ya deteriorada. La administración de este compuesto reduce significativamente la presión arterial sistólica (PAS), la insulina sérica, la molécula de adhesión intercelular-1 (ICAM-1) y la molécula de adhesión de células vasculares-1 (VCAM-1) al bloquear la activación del NF-κB, y disminuye los macrófagos en la pared aórtica, lo que lleva a la modulación de la respuesta inflamatoria vascular.
Características
A diferencia de muchos bloqueadores de Canal Ca2+, Felodipine no tiene efectos secundarios cardíacos debido a su alta selectividad por el músculo liso vascular frente al tejido miocárdico.
Calcium channel blocker amlodipine besylate therapy is associated with reduced case fatality rate of COVID-19 patients with hypertension
[ Cell Discov, 2020, 6(1):96]
High-Throughput Screening of an FDA-Approved Drug Library Identifies Inhibitors against Arenaviruses and SARS-CoV-2
[ ACS Infect Dis, 2020, acsinfecdis.0c00486]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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