17β-Estradiol

N.º de catálogoS1709 Lote:S170906

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Datos técnicos

Fórmula

C18H24O2
Peso molecular 272.38 Número CAS 50-28-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (198.25 mM)
Ethanol 54 mg/mL (198.25 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 2.700mg/ml (9.91mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 54 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Estradiol (17β-estradiol, β-Estradiol, E2, 17β-Oestradiol) es una hormona sexual humana y un esteroide, y la principal hormona sexual femenina. Estradiol regula al alza la expresión de IL-6 a través de la vía del receptor de estrógenos β (ERβ).
Objetivos
Estrogen receptor
In vitro

Estradiol induce nuevas espinas dendríticas y sinapsis en las células piramidales CA1 del hipocampo. Este tratamiento con el compuesto resultó en un aumento del 46% en la unión al receptor NMDA. Aumenta la unión al receptor NMDA en paralelo con la densidad de las espinas dendríticas y las sinapsis. Este tratamiento químico resulta en una mayor sensibilidad de las células piramidales CA1 a la entrada sináptica mediada por el receptor NMDA y que este aumento está bien correlacionado con el aumento inducido por el estradiol en la densidad de las espinas dendríticas en el árbol dendrítico apical de estas células.

Se ha descubierto que este compuesto reduce reversiblemente la entrada de Ba2+ a través de los canales de Ca2+ en neuronas neoestriatales disociadas agudamente y cultivadas. El 17 alfa-Estradiol también reduce las corrientes de Ba2+ pero es significativamente menos efectivo que el 17 beta-estradiol en neuronas neoestriatales de rata.

Ejerce una inhibición dosis-dependiente de la producción de IL-6 bioensayable inducida por IL-1, TNF e IL-1 y TNF. Este químico inhibe tanto la producción de IL-6 inducida por TNF como el desarrollo de osteoclastos en cultivos de células óseas primarias derivadas de calvarias murinas neonatales.

In vivo

Estradiol media la fluctuación en la densidad de las sinapsis hipocampales durante el ciclo estral en la rata adulta.

Este compuesto solo puede revertir la disminución de la densidad de espinas inducida por la ovariectomía. Combinado con Progesterona, inicialmente aumenta la densidad de espinas por un período de 2 a 6 horas, pero luego resulta en una disminución mucho más pronunciada que la observada con este químico solo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[6]
  • Líneas celulares

    HCC1806 cells

  • Concentraciones

    10 nM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    Cells were treated with vehicle or 10 nM E2 for 24 hours.
Estudio en animales:

[5]
  • Modelos animales

    Female Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    10 µg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030643/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8551343/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1541679/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1613547/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8245220/

Sellecks 17β-Estradiol Ha sido citado por 27 Publicaciones

Circular RMST cooperates with lineage-driving transcription factors to govern neuroendocrine transdifferentiation [ Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10] PubMed: 40250444
Regulation of enzymatic lipid peroxidation in osteoblasts protects against postmenopausal osteoporosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):758] PubMed: 39824794
Combined inhibition of KAT6A/B and Menin reverses estrogen receptor-driven gene expression programs in breast cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(7):102192] PubMed: 40516531
17β-Estradiol Promotes Tumorigenicity Through an Autocrine AREG/EGFR Loop in ER-α-Positive Breast Cancer Cells [ Cells, 2025, 14(10)703] PubMed: 40422206
YAP-mediated GPER signaling impedes proliferation and survival of prostate epithelium in benign prostatic hyperplasia [ iScience, 2024, 27(3):109125] PubMed: 38420594
Testosterone and estradiol reduce inflammation of human macrophages induced by anti-SARS-CoV-2 IgG [ Eur J Immunol, 2024, e2451226.] PubMed: 39246165
Synthesis of a [18F]F Estradiol Derivative via Click Chemistry Using an Automated Synthesis Module: In Vitro Evaluation as Potential Radiopharmaceutical for Breast Cancer Imaging [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(3)388] PubMed: 38543174
Injectable Biomimetic Hydrogel Constructs for Cell-Based Menopausal Hormone Therapy with Reduced Breast Cancer Potential [ Biomater Res, 2024, 28:0054] PubMed: 39135549
Novel Estrogen Receptor Dimerization BRET-Based Biosensors for Screening Estrogenic Endocrine-Disrupting Chemicals [ Biomater Res, 2024, 28:0010] PubMed: 38464469
Drug-drug interaction potentials of tucatinib inhibition of human UDP-glucuronosyltransferases [ Chem Biol Interact, 2023, 381:110574] PubMed: 37263554

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