Enalapril Maleate

N.º de catálogoS1941 Lote:S194102

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Datos técnicos

Fórmula

C20H28N2O5.C4H4O4

Peso molecular 492.52 Número CAS 76095-16-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (201.0 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Enalapril (MK-421) Maleate es un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina (ACE), utilizado en el tratamiento de la hipertensión, la nefropatía diabética y la insuficiencia cardíaca crónica.
Objetivos
ACE
In vitro El Enalapril Maleate se convierte rápidamente por hidrólisis de éster en enalaprilat, un potente inhibidor de la ACE; este compuesto en sí mismo es solo un inhibidor débil de la ACE. Disminuye la resistencia vascular periférica sin causar un aumento de la frecuencia cardíaca.
In vivo El tratamiento con Enalapril Maleate anula los efectos deletéreos de la deficiencia de eNOS sobre la presión arterial (PA), la aterosclerosis y la disfunción renal en ratones nnee. Este compuesto provoca un aumento dosis-dependiente de la fuerza de las extremidades anteriores en el ratón mdx. Causa una reducción dosis-dependiente de la producción de aniones superóxido en el músculo tibial anterior del ratón mdx, como se observa mediante la tinción con dihidroetidio. Esta sustancia química (5 mg/kg) reduce el área de necrosis muscular tanto en el músculo gastrocnemio como en el diafragma, sin un efecto significativo en el área no muscular. Provoca aumentos significativos en el peso del riñón y en las concentraciones de albúmina urinaria, N-acetil-fl-d-glucosamidasa (NAG) y ET-1 sérico en ratas diabéticas inducidas por estreptozotocina (STZ) (STZ-DM) en comparación con las ratas no diabéticas, y la concentración de ET-1 en los riñones tendió a aumentar. Este compuesto provoca un aumento de la proliferación de células mesangiales, la expansión de la matriz y el agrandamiento del área mesangial en el riñón de las ratas diabéticas. Reduce las concentraciones elevadas de albúmina urinaria y NAG en las ratas STZ-DM a los valores de control con una ligera mejora en los cambios microscópicos electrónicos.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2982541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10683374/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21689754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379508/

Sellecks Enalapril Maleate Ha sido citado por 5 Publicaciones

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Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
PLLA Coating of Active Implants for Dual Drug Release [ Molecules, 2022, 27(4)1417] PubMed: 35209205
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Metabolomics of Artichoke Bud Extract in Spontaneously Hypertensive Rats [ ACS Omega, 2021, 6(29):18610-18622] PubMed: 34337201

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