Datos técnicos
| Fórmula | C29H36N6O6 |
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| Peso molecular | 564.63 | Número CAS | 496775-62-3 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (177.1 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | Eltrombopag Olamine es un miembro de la clase de las diarilhidrazonas, que es un agonista no peptídico del receptor de trombopoyetina (TpoR). | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Eltrombopag demuestra una concentración efectiva media máxima (EC50) de 0,27 μM en células BAF3 murinas transfectadas con el gen reportero luciferasa bajo la dirección del promotor IRF-1 activado por STAT y el TpoR humano (BAF3/IRF-1/hTpoR). Eltrombopag activa el receptor mediante la asociación con iones metálicos (es decir, Zn2+) y aminoácidos específicos dentro de los dominios transmembrana y yuxtamembrana del TpoR. Eltrombopag (30 μM) resulta en la activación de STAT5 en células N2C-Tpo, según lo detectado con un anticuerpo anti-fosfo-STAT5 en Western blots. Eltrombopag estimula la proliferación después de una incubación de 2 días con una EC50 de 0,03 μM en un ensayo de BrdU realizado en células BAF3/hTpoR. Eltrombopag también induce la diferenciación de células madre hematopoyéticas en células progenitoras de megacariocitos comprometidas. Eltrombopag aumenta la diferenciación de células CD34+ de médula ósea en megacariocitos CD41+ de manera dosis-dependiente con una EC50 de 0,1 μM. Eltrombopag inhibe la proliferación de células N2C-Tpo y células HEL92.1.7 con IC50 de 20,7 μg/mL y 2,3 μg/mL. Eltrombopag (20 μg/mL) conduce a una disminución de la tasa de división celular, un bloqueo en la fase G(1) del ciclo celular y un aumento de la diferenciación en células de leucemia humanas y murinas. Eltrombopag (5 μg/mL) muestra signos claros de diferenciación, cambios significativos en la organización del contenido nuclear y un aumento en la relación citoplasma/núcleo en células HL60. Eltrombopag (5 μg/mL) causa un aumento en CD11b, lo que es consistente con un estado de pre-macrófago en células U937, y también causa un aumento en CD11b en células URE. Eltrombopag conduce a una reducción del hierro intracelular libre en células leucémicas de manera dosis-dependiente en células HL60. |
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| In vivo | Eltrombopag (10 mg/kg por día) aumenta el recuento de plaquetas más de dos veces aproximadamente 1 semana después de la última dosis para un chimpancé y aproximadamente 1,5 veces para los otros dos chimpancés. Eltrombopag (1 mg/mL) prolonga la supervivencia en modelos de ratón de leucemia. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Eltrombopag Olamine Ha sido citado por 15 Publicaciones
| Lactate accumulation promotes immunosuppression and fibrotic transformation of bone marrow microenvironment in myelofibrosis [ J Transl Med, 2025, 23(1):69] | PubMed: 39810250 |
| Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] | PubMed: 39319271 |
| TMPRSS2 and SARS-CoV-2 SPIKE interaction assay for uHTS [ J Mol Cell Biol, 2023, 15(3)mjad017] | PubMed: 36921991 |
| Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] | PubMed: 35207746 |
| Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] | PubMed: 35118583 |
| Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] | PubMed: 34383271 |
| Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] | PubMed: 34304386 |
| Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] | PubMed: 34731453 |
| Establishment and characterization of patient-derived cancer models of malignant peripheral nerve sheath tumors. [ Cancer Cell Int, 2020, 19;20:58] | PubMed: 32099531 |
| Identification of Modulators of HIV-1 Proviral Transcription from a Library of FDA-Approved Pharmaceuticals [ Viruses, 2020, 12(10)E1067] | PubMed: 32977702 |
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