Doxercalciferol

N.º de catálogoS1467 Lote:S146703

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₈H₄₄O₂

Peso molecular

412.65

Número CAS

54573-75-0

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (198.71 mM)

Ethanol

82 mg/mL (198.71 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2) es un análogo sintético de la vitamin D2, que suprime la síntesis y secreción paratiroidea, utilizado para tratar el hiperparatiroidismo secundario y la enfermedad ósea metabólica.
In vivo	Doxercalciferol (100 o 300 pg/g p.c.) normaliza los niveles séricos de calcio y hormona paratiroidea (PTH) en ratones tratados con nefrectomía. Este compuesto (300 pg/g p.c.) reduce significativamente la osteítis fibrosa en ratones tratados con nefrectomía. Se traduce en una disminución significativa de la hipertrofia cardíaca y mejora la función cardíaca en ratas alimentadas con una dieta alta en sal (HS). Este tratamiento conduce a una disminución significativa del nivel plasmático del péptido natriurético cerebral (BNP) y del nivel de ARNm del factor natriurético auricular (ANF) tisular en ratas alimentadas con una dieta alta en sal (HS). También reduce significativamente el nivel de proteína quinasa C-α (PKCα), lo que sugiere que la hipertrofia cardíaca mediada por PKC podría estar asociada con la deficiencia de vitamin D. Este químico disminuye la proteinuria, la lesión podocitaria, la expansión mesangial y la acumulación de proteínas de la matriz extracelular en ratones con obesidad inducida por la dieta (DIO). También disminuye la infiltración de macrófagos, el estrés oxidativo, las citoquinas proinflamatorias y los factores de crecimiento profibróticos en ratones DIO. También previene la activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona, incluyendo el receptor tipo 1 de la angiotensina II y el receptor de mineralocorticoides en ratones DIO. Este compuesto combinado con Losartán previene de forma más efectiva la albuminuria, restaura la estructura de la barrera de filtración glomerular y reduce drásticamente la glomeruloesclerosis de forma dosis-dependiente en ratones. Esta combinación previene virtualmente los cambios morfológicos y moleculares en los riñones diabéticos de los ratones.

Descripción

Doxercalciferol (1α-hydroxyvitamin D2) es un análogo sintético de la vitamin D2, que suprime la síntesis y secreción paratiroidea, utilizado para tratar el hiperparatiroidismo secundario y la enfermedad ósea metabólica.

In vivo

Doxercalciferol (100 o 300 pg/g p.c.) normaliza los niveles séricos de calcio y hormona paratiroidea (PTH) en ratones tratados con nefrectomía. Este compuesto (300 pg/g p.c.) reduce significativamente la osteítis fibrosa en ratones tratados con nefrectomía. Se traduce en una disminución significativa de la hipertrofia cardíaca y mejora la función cardíaca en ratas alimentadas con una dieta alta en sal (HS). Este tratamiento conduce a una disminución significativa del nivel plasmático del péptido natriurético cerebral (BNP) y del nivel de ARNm del factor natriurético auricular (ANF) tisular en ratas alimentadas con una dieta alta en sal (HS). También reduce significativamente el nivel de proteína quinasa C-α (PKCα), lo que sugiere que la hipertrofia cardíaca mediada por PKC podría estar asociada con la deficiencia de vitamin D. Este químico disminuye la proteinuria, la lesión podocitaria, la expansión mesangial y la acumulación de proteínas de la matriz extracelular en ratones con obesidad inducida por la dieta (DIO). También disminuye la infiltración de macrófagos, el estrés oxidativo, las citoquinas proinflamatorias y los factores de crecimiento profibróticos en ratones DIO. También previene la activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona, incluyendo el receptor tipo 1 de la angiotensina II y el receptor de mineralocorticoides en ratones DIO. Este compuesto combinado con Losartán previene de forma más efectiva la albuminuria, restaura la estructura de la barrera de filtración glomerular y reduce drásticamente la glomeruloesclerosis de forma dosis-dependiente en ratones. Esta combinación previene virtualmente los cambios morfológicos y moleculares en los riñones diabéticos de los ratones.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21849802/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22123370/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21209008/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19535571/

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Sellecks Doxercalciferol Ha sido citado por 4 Publicaciones

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806]	PubMed: 37489660
Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366]	PubMed: 36012634
Vitamin D receptor agonists regulate ocular developmental angiogenesis and modulate expression of dre‐miR‐21 and VEGF [Merrigan SL, et al. Br J Pharmacol, 2017, 174(16):2636-2651]	PubMed: 28547797
KML001 and doxercalciferol induce synergistic antileukemic effect in acute lymphoid leukemia cells [Liu Y, et al. Oncol Rep, 2017, 38(1):481-487]	PubMed: 28586017

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