Dofetilide

N.º de catálogoS1658 Lote:S165804

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Datos técnicos

Fórmula

C₁₉H₂₇N₃O₅S₂

Peso molecular

441.56

Número CAS

115256-11-6

Solubilidad (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (199.29 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.100mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción

Dofetilide (UK-68798) es un bloqueador selectivo de los Potassium Channel ((hERG)), utilizado como fármaco antiarrítmico de clase III.

Objetivos

Potassium channel

In vitro

Dofetilide bloquea las corrientes HERG en macropatches extirpados de ovocitos de Xenopus. Este compuesto (1 μM) reduce la amplitud de IKr al 61% de las corrientes de control en cardiomiocitos de cobaya, medido por pulsos de prueba de 200 ms y análisis de las corrientes de cola desactivadoras de IKr. Aumenta la disparidad apico-basal de la repolarización, debido a un aumento más marcado de los ERP en el ápice que en la base en el corazón canino intacto.

In vivo

Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) no suprime las arritmias de automaticidad inducidas por ligadura coronaria de dos etapas y epinefrina o las arritmias de ligadura coronaria y reperfusión, pero suprime la arritmia de reentrada inducida por PES en perros con infarto de miocardio (IM) antiguo. Este compuesto también muestra un efecto antiarrítmico en algunos perros con arritmia digital. Aumenta el intervalo QT y muestra un efecto cronotrópico negativo como el de otros fármacos de clase III, pero difiere en los perfiles antiarrítmicos de los de otros agentes de clase III como D-sotalol, E-4031 y MS-551, ya que no previene la aparición de fibrilación ventricular (FV) inmediatamente después de la reperfusión coronaria y tiene algunos efectos antiarrítmicos sobre la arritmia digital. Este químico causa un aumento de las resorciones y las mismas malformaciones dependientes del estadio en ratas Sprague-Dawley.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Expandir

Sellecks Dofetilide Ha sido citado por 7 Publicaciones

R406 and its structural analogs reduce SNCA/α-synuclein levels via autophagic degradation [ Autophagy, 2025, 1-17.]	PubMed: 40143425
Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341]	PubMed: 32176725
Human ileal organoid model recapitulates clinical incidence of diarrhea associated with small molecule drugs [ Toxicol In Vitro, 2020, 104928]	PubMed: 32622998
Clinical Trial in a Dish: Personalized Stem Cell-Derived Cardiomyocyte Assay Compared With Clinical Trial Results for Two QT-Prolonging Drugs. [ Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697]	PubMed: 31328865
Development and validation of a UPLC-MS/MS analytical method for dofetilide in mouse plasma and urine, and its application to pharmacokinetic study. [ J Pharm Biomed Anal, 2019, 172:183-188]	PubMed: 31055183
Increased Late Sodium Current Contributes to the Electrophysiological Effects of Chronic, but Not Acute, Dofetilide Administration. [ Circ Arrhythm Electrophysiol, 2016, 9(4):e003655]	PubMed: 27071826
Structural and functional screening in human induced-pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes accurately identifies cardiotoxicity of multiple drug types. [Doherty KR, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2015, 285(1):51-60]	PubMed: 25841593

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