DHA (Dihydroartemisinin)

N.º de catálogoS2290 Lote:S229010

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Datos técnicos

Fórmula

C15H24O5

Peso molecular 284.35 Número CAS 71939-50-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 14 mg/mL (49.23 mM)
Ethanol 7 mg/mL (24.61 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La Dihydroartemisinin (DHA), un derivado semisintético de la artemisinina, se aísla de la hierba tradicional china Artemisia annua. Induce la autophagy y la apoptosis al suprimir la activación de NF-κB.
Objetivos
NF-κB
In vitro

La Dihydroartemisinin (DHA) inhibe el crecimiento de ciertas líneas celulares cancerosas y tumores de xenoinjerto como la leucemia, el glioma, el fibrosarcoma y los cánceres de mama, cuello uterino, ovario, pulmón, oral y páncreas. Inhibe el crecimiento celular y tumoral modulando varias vías supresoras de tumores, como la inhibición de la proliferación celular y la inducción de apoptosis a través de la regulación de proteínas relacionadas con la proliferación y la apoptosis. Este compuesto inhibe la proliferación y viabilidad de las células de manera dosis-dependiente e induce apoptosis. Su citotoxicidad mediada es selectiva para el tumor. Según se informa, el puente endoperóxido de la DHA es esencial para su citotoxicidad porque reacciona con el hierro ferroso intracelular para generar especies reactivas de oxígeno o radicales centrados en el carbono, lo que conduce a la citotoxicidad.

In vivo

La DHA (Dihydroartemisinin) inhibió significativamente el crecimiento de células de HCC in vitro e in vivo mediante la inducción de la detención del ciclo celular G2/M y la apoptosis. En el cultivo de embriones completos de rata (WEC), se ha demostrado que este compuesto afecta principalmente a los glóbulos rojos (RBC) primitivos, causando daños tisulares y dismorfogénesis subsiguientes.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    pancreatic cancer cell line BxPc3-RFP

  • Concentraciones

    2.5, 10, 40, or 80 μM

  • Tiempo de incubación

    24, 48, and 72 h

  • Método

    BxPc3-RFP cells (3.5×104cells/well) were seeded in poly D-lysine-coated black, μClear 96-well plates with 0.2 ml medium. After 24 h, the cells were treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) (control) or different concentrations (2.5, 10, 40, or 80 μM) of DHA (Dihydroartemisinin) dissolved in DMSO for 24, 48, and 72 h. At each time point, the fluorescence intensity emitted from cells was measured.

Estudio en animales:

[2]

  • Modelos animales

    females, BALB/cA Jcl-nu/nu mice

  • Dosificaciones

    25 mg/kg 

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21617209/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22342732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24099910/

Validación de productos por parte del cliente

<p>(D) Western Blot analysis of TCTP in cell lysates of MDA cells after 24, 48 and 72 h of exposition to DHA. β-actin was used as loading control.</p>

, , Oncotarget, 2015, 6(7):5275-91.

<p>In the migration assays, the TCTP-positive cell lines NOZ, GBC-SD, and OCUG-1, and the TCTP-negative cell lines EH-GB-2 and SGC-996 were pre-treated with either vehicle or DHA (40 μM) for 2 days and then seeded in transwell plates for 24 h.</p>

, , J Exp Clin Cancer Res, 2017, 36(1):68

<p>Overexpression of GLUT1 inhibits cell death triggered by DHA. A549 and PC-9 cells were transfected with control (Ctr) and GLUT1 vector for 8 h respectively, and then treated with the indicated concentration of DHA for 48 h. (A) Cell lysates were subjected to western blot analysis with the indicated antibodies. (B) Cell growth inhibition activity was assessed by MTT. This experiment was repeated thrice. Columns, mean; bars, SD. ***, P < 0.001.</p>

, , PLoS One, 2015, 10(3):e0120426.

H1975 and A549 cells were treated with increasing concentration of DHA for 1 day (left) or with 15 μM DHA for up to 24 h (right). Mcl-1 expression was examined by Western blotting.

Datos de [ , , Biochem Pharmacol, 2018, 150:72-85 ]

Sellecks DHA (Dihydroartemisinin) Ha sido citado por 35 Publicaciones

Artemisinin synergizes with CCCP in autophagic cell death induction via ER stress in uveal melanoma [ iScience, 2025, 28(8):112972] PubMed: 40686605
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
A combination of Dihydroartemisinin and Venetoclax enhances antitumor effect in AML via C-MYC/BCL-XL/MCL-1 triple targeting [ Discov Oncol, 2025, 16(1):496] PubMed: 40202582
Dihydroartemisinin remodels tumor micro-environment and improves cancer immunotherapy through inhibiting cyclin-dependent kinases [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112637] PubMed: 39033659
Network-based prediction of anti-cancer drug combinations [ Front Pharmacol, 2024, 15:1418902] PubMed: 39211773
A pH Fingerprint Assay to Identify Inhibitors of Multiple Validated and Potential Antimalarial Drug Targets [ ACS Infect Dis, 2024, 10.1021/acsinfecdis.3c00588] PubMed: 38499199
Dihydroartemisinin, a potential PTGS1 inhibitor, potentiated cisplatin-induced cell death in non-small cell lung cancer through activating ROS-mediated multiple signaling pathways [ Neoplasia, 2024, 51:100991] PubMed: 38507887
Resistance to FOXM1 inhibitors in breast cancer is accompanied by impeding ferroptosis and apoptotic cell death [ Breast Cancer Res Treat, 2024, 10.1007/s10549-024-07420-9] PubMed: 38980505
Dihydroartemisinin ameliorates skeletal muscle atrophy in the lung cancer cachexia mouse model [ J Cancer Res Ther, 2024, 20(7):2004-2012] PubMed: 39792410
Protocol for analysis of intracellular conversion of artezomib molecules into new proteasome inhibitors in Plasmodium falciparum parasites [ STAR Protoc, 2024, 5(1):102896] PubMed: 38363687

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