Didanosine

N.º de catálogoS1702 Lote:S170202

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Datos técnicos

Fórmula

C10H12N4O3
Peso molecular 236.23 Número CAS 69655-05-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.95 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Didanosine es un inhibidor de la Reverse Transcriptase con una IC50 de 0,49 μM.
Objetivos
Reverse transcriptase
490 nM
In vitro Didanosine induce acumulaciones de gotas lipídicas citoplasmáticas, aumenta la producción de lactato y disminuye las actividades de COX (complejo IV) y SDH (parte del complejo II) en células musculares humanas cultivadas. Este compuesto se convierte en su porción activa, dideoxiadenosina-5'-trifosfato (ddATP), que inhibe la Reverse Transcriptase del VIH y detiene el crecimiento del ADN viral en la célula diana del VIH. Induce disminuciones dependientes de la dosis en el número de neuritas, la longitud de la neurita más larga en cada neurona y la longitud total de neuritas por neurona en cultivos de células DRG disociadas con 3 días de tratamiento. Este químico induce una retracción o pérdida de neuritas de manera dependiente de la dosis en neuronas DRG disociadas, lo que sugiere que puede contribuir parcialmente al desarrollo de la neuropatía periférica. Potencia la mutagenicidad de la Zidovudine en el gen de la timidina quinasa (TK) de células linfoblastoides TK6 humanas cultivadas. Este compuesto combinado con Zidovudine causa un aumento significativo en PCEs micronucleadas e induce un aumento significativo en mutantes Tk, lo cual está asociado con la pérdida del alelo Tk+ de tipo salvaje. Agota el ADN mitocondrial (mtDNA) en hepatocitos cultivados; esta depleción de mtDNA está asociada con un aumento en la producción de lactato in vitro.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9168161/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10651392/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17619152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18073553/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14767983/

Sellecks Didanosine Ha sido citado por 6 Publicaciones

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Piperacetazine Directly Binds to the PAX3::FOXO1 Fusion Protein and Inhibits Its Transcriptional Activity [ Cancer Res Commun, 2023, 3(10):2030-2043] PubMed: 37732905
The antiretroviral agents azidothymidine, stavudine, and didanosine have the identical mutational fingerprint in the rpoB region of Escherichia coli [ Environ Mol Mutagen, 2022, 3(7):329-335.] PubMed: 36066544
PARP1 depletion induces RIG-I-dependent signaling in human cancer cells [ PLoS One, 2018, 13(3):e0194611] PubMed: 29590171
Repression of Stress-Induced LINE-1 Expression Protects Cancer Cell Subpopulations from Lethal Drug Exposure. [ Cancer Cell, 2017, 32(2):221-237] PubMed: 28781121

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