Darunavir Ethanolate

N.º de catálogoS1620 Lote:S162005

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Datos técnicos

Fórmula

C27H37N3O7S.C2H5OH
Peso molecular 593.73 Número CAS 635728-49-3
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.42 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Darunavir Ethanolate (TMC-114, UIC 94017) es un inhibidor no peptídico de la HIV protease, utilizado para tratar la infección por VIH.
Objetivos
HIV protease
In vitro Darunavir muestra una actividad potente contra cepas de VIH resistentes a otros inhibidores de la proteasa disponibles. Darunavir inhibe el eflujo de éster de calceína-acetoximetilo mediado por la P-glicoproteína en células L-MDR1 con una potencia inhibidora de 121 mM. Darunavir es una proteína que imita las secuencias de fenilalanina en las posiciones 167 y 168 del polipéptido gag-pol y se une a los sitios activos de la HIV protease, inhibiendo así su actividad. Darunavir bloquea la infectividad y replicación de cada una de las variantes del VIH-1 en concentraciones de hasta 5 μM. Darunavir muestra una fuerte actividad ARV contra un panel seleccionado de 19 aislados clínicos recombinantes que portan múltiples mutaciones de proteasa que confieren resistencia a un promedio de otros cinco inhibidores proteicos. Darunavir inhibe el 75 % de 1501 virus resistentes a PI probados con una concentración efectiva media máxima (EC50) de < 10 nM.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19721237/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696796/

Validación de productos por parte del cliente

<p>HIV PIs variably alter intracellular HIV epitope stability. (A) HLA-A02–restricted SL9 epitope (SLYNTVATL, aa 77–85 in HIV-1 Gag p17) was degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO (control, circles), 5 µM of Nelfinavir (triangles) or 5 µM of Saquinavir (squares). Remaining peptide was quantified by RP-HPLC analysis after 0, 10, 30 and 60 minutes. 100% represents the amount of peptide at time 0 calculated as the surface under the peptide peak detected by RP-HPLC (815.986, 821.569, and 813.118 for DMSO, Saquinavir, and Nelfinavir, respectively). Times at which 50% of the SL9 peptide remained correspond to peptide half-lives (37 min, 52 min and 24 min for Control, Saquinavir and Nelfinavir respectively). (B–F) HLA-A02–SL9, HLA-B57-KF11, HLAB57-ISW9, HLA-B57-TW10 and HLA-A11-ATK9 epitopes (from B to F respectively) were degraded in PBMC extracts pretreated with DMSO, 2 µM or 5 µM PI (Saquinavir, Ritonavir, Nelfinavir, Atazanavir or Darunavir). The cytosolic half-lives in control condition were 33.87, 25.66, 14.83, 119.4 and 37.21 minutes for SL9, KF11, ISW9, TW10 and ATK9 respectively. Fold differences of each epitope half-life upon treatment compared to control are presented in each panel. All data represent the average of 4 different experiments using 4 different PBMC extracts. *P < 0.05, **P < 0.01, ***P < 0.001, 1-way ANOVA with Dunnett’s post-test.<br /> </p>

, , Drug Metab Dispos, 2016, 44(3):398-408.

Sellecks Darunavir Ethanolate Ha sido citado por 8 Publicaciones

Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846
Discovery of M Protease inhibitors encoded by SARS-CoV-2 [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00872-20] PubMed: 32669265
Effect of HIV infection and antiretroviral therapy on immune cellular functions. [ JCI Insight, 2019, 4(12)] PubMed: 31217351
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Solitary inhibition of the breast cancer resistance protein (BCRP) efflux transporter results in a clinically significant drug-drug interaction with rosuvastatin by causing up to a two-fold increase in statin exposure [Elsby R, et al. Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):398-408] PubMed: 26700956
Sequence-Specific Alterations of Epitope Production by HIV Protease Inhibitors. [Kourjian G, et al. J Immunol, 2014, 192(8):3496-506] PubMed: 24616479

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