Cryptotanshinone (Tanshinone C)

N.º de catálogoS2285 Lote:S228507

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Datos técnicos

Fórmula

C19H20O3
Peso molecular 296.36 Número CAS 35825-57-1
Solubilidad (25°C)* In vitro Ethanol 10 mg/mL (33.74 mM)
DMSO 8 mg/mL (26.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (3.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Cryptotanshinone (Tanshinone C) es un inhibidor de STAT3 con una IC50 de 4,6 μM en un ensayo sin células, inhibiendo fuertemente la fosforilación de STAT3 Tyr705 con un pequeño efecto sobre STAT3 Ser727, pero ninguno contra STAT1 ni STAT5. También induce autophagy dependiente de ROS y apoptosis mediada por mitocondrias.
Objetivos
STAT3
(HCT-116 cells)
4.6 μM
In vitro Cryptotanshinone (Tanshinone C), un compuesto natural aislado de las raíces de Salvia miltiorrhiza Bunge (Danshen), inhibe significativamente la actividad luciferasa dependiente de STAT3, la fosforilación de STAT3 Tyr705 y la dimerización de STAT3, en comparación con la tanshinona IIA que no exhibe actividad. A 7 μM, bloquea drásticamente la fosforilación de STAT3 Tyr705 pero no la fosforilación de STAT3 Ser727 en células DU145, e inhibe significativamente la fosforilación de JAK2 con una IC50 de ~5 μM sin afectar la fosforilación de las quinasas aguas arriba c-Src y EGFR, lo que sugiere que la inhibición de la fosforilación de STAT3 Tyr705 podría deberse a un mecanismo directo, probablemente uniéndose al dominio SH2 de STAT3. Este compuesto inhibe significativamente la proliferación de células de cáncer de próstata DU145 que albergan STAT3 constitutivamente activo con una GI50 de 7 μM al bloquear la actividad de STAT3, lo que lleva a la regulación a la baja de ciclina D1, Bcl-xL y survivina, y posteriormente a la acumulación en la fase G0-G1. Exhibe un menor efecto inhibidor del crecimiento en células PC3, LNCaP y MDA-MB-468.
In vivo La administración de Cryptotanshinone (Tanshinone C) reduce significativamente el peso corporal y la ingesta de alimentos de ratones ob/ob (C57BL/6J-Lepob) y ratones obesos inducidos por la dieta (DIO) de manera dependiente de la dosis. Causa notablemente menos grasa en los tejidos adiposos, reducciones significativas de los niveles séricos de triglicéridos y colesterol, y una actividad AMPK 2.5 a 3 veces mayor en los músculos esqueléticos que en los ratones de control. La administración oral de este compuesto a 600 mg/kg/día produce reducciones drásticas en los niveles de glucosa en sangre de ratones ob/ob (C57BL/6J-Lepob), ratones db/db (C57BL/KsJ-Leprdb) y ratas ZDF, que ocurren después de 3 días y persisten durante todo el período de monitoreo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[1]
  • Ensayo de doble luciferasa dependiente de STAT3

    Las células HCT-116 se transfectan transitoriamente con un plásmido reportero que contiene el elemento de unión a STAT3 para regular el ensayo de luciferasa. Estas células se tratan con Cryptotanshinone (Tanshinone C) durante 24 horas en un rango de concentración de 0,2 a 50 μM. Después del tratamiento, las células se recolectan en 20 μL de tampón de lisis pasiva y la actividad luciferasa se evalúa utilizando el kit Dual Luciferase Reporter Assay en un Wallac Victor2. La concentración de este compuesto que inhibe la actividad luciferasa en un 50% representa el valor de IC50.
Ensayo celular:[1]
  • Líneas celulares

    KATO III, DU145, PC3, LNCaP, MDA-MB-231, MDA-MB-468, MDA-MB-453, MCF-7, MCF-10A, HeLa and HCT-116

  • Concentraciones

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~50 μM

  • Tiempo de incubación

    24 or 48 hours

  • Método

    Cells are exposed to Cryptotanshinone (Tanshinone C) for 24 or 48 hours. For the determination of cell proliferation, the cell proliferation reagent WST-1 is added and WST-1 formazan is quantitatively measured at 450 nm using an ELISA reader.
Estudio en animales:[2]
  • Modelos animales

    Zucker Diabetic Fatty (ZDF) (male) type 2 diabetic rat, ob/ob mice (C57BL/6J-Lepob), db/db mice (C57BL/KsJ-Leprdb) and male C57BL/6J mice with high-fat diet-induced obesity

  • Dosificaciones

    ~600 mg/kg/day

  • Administración

    Orally

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19118003/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17429005/

Validación de productos por parte del cliente

(a) Effect on STAT3 DNA binding activity of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone (CTN) and S31-201 in STAT3 mutant cell lines OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2. (b) Effect on cell viability at 48 h of the STAT3 inhibitors cryptotanshinone and S31-201 in OCI-Ly12 and OCI-Ly13.2 cells.

Datos de [ , , Nat Commun, 2017, 8:14290 ]

After treatment with STAT3 inhibitor cryptotanshinone (crypto; 20 μmol/L) for 48 h, ADSCs were detected for the expression of p-STAT3, STAT3, and exosomal markers. Macrophages were stimulated with exosomes from ADSCs treated with crypto; the expression of Arg-1, p-STAT3, and STAT3 was detected by Western blot

Datos de [ , , Diabetes, 2018, 67(2):235-247 ]

Immunoblot analysis of STAT3 in PC3 cells treated or not with cryptotanshinone at the indicated concentration for 30 min or DMSO as a control before incubation in culture medium.

Datos de [ , , Cancer Lett, 2018, 416:24-30 ]

(E, F) The mPAC-MIP-RFP cells were infected with Ad-PNM, and treated with cryptotanshinone (CPT; 1 μM), BP-1-102 (10 μM), or DMSO. The percentage of RFP-positive cells among GFP-expressing cells was quantified. *, p < .05 versus DMSO.

Datos de [ , , EBioMedicine, 2018, 36:358-366 ]

Sellecks Cryptotanshinone (Tanshinone C) Ha sido citado por 72 Publicaciones

Increased autophagy activity suppresses hyperglycemia-related colorectal cancer tumorigenesis both in vitro and in vivo [ Am J Cancer Res, 2025, 15(7):2949-2969] PubMed: 40814362
Cryptotanshinone differentially induces cell death in ATP6V0D1-deficient pancreatic cancer cells [ Cancer Drug Resist, 2025, 8:45] PubMed: 41019981
PEDF peptide plus hyaluronic acid stimulates cartilage regeneration in osteoarthritis via STAT3-mediated chondrogenesis [ Bone Joint Res, 2024, 13(4):137-148] PubMed: 38555936
Revisiting the role of endogenous STAT3 in HPV-positive cervical cancer cells [ J Med Virol, 2023, 95(11):e29230] PubMed: 38009614
Galectin-9 Facilitates Epstein-Barr Virus Latent Infection and Lymphomagenesis in Human B Cells [ Microbiol Spectr, 2023, e0493222.] PubMed: 36622166
Inhibitory Effect and Mechanism of Ursolic Acid on Cisplatin-Induced Resistance and Stemness in Human Lung Cancer A549 Cells [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:1307323] PubMed: 37089712
Berbamine targets cancer stem cells and reverses cabazitaxel resistance via inhibiting IGF2BP1 and p-STAT3 in prostate cancer [ Prostate, 2023, 10.1002/pros.24632] PubMed: 37828768
Bile Acid-Microbiome Interaction Promotes Gastric Carcinogenesis [ Adv Sci (Weinh), 2022, e2200263] PubMed: 35285172
B7-H4 expression is upregulated by PKCδ activation and contributes to PKCδ-induced cell motility in colorectal cancer [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):147] PubMed: 35410218
The endosomal pH regulator NHE9 is a driver of stemness in glioblastoma [ PNAS Nexus, 2022, 1(1):pgac013] PubMed: 35387234

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