Clotrimazole

N.º de catálogoS1606 Lote:S160602

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Datos técnicos

Fórmula

C₂₂H₁₇ClN₂

Peso molecular

344.84

Número CAS

23593-75-1

Solubilidad (25°C)*

In vitro

Ethanol

69 mg/mL (200.09 mM)

DMSO

11 mg/mL (31.89 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.550mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción	Clotrimazole (BAY b 5097, FB 5097) altera la permeabilidad de la pared celular Fungal al inhibir la biosíntesis de ergosterol, utilizado en el tratamiento de infecciones Fungal.
In vitro	Clotrimazole provoca una depleción sostenida de las reservas intracelulares de Ca2+, lo que resulta en la activación de PKR, la fosforilación de eIF2alpha, y por lo tanto en la inhibición de la síntesis de proteínas a nivel de la iniciación de la traducción. Este compuesto disminuye preferentemente la expresión de las proteínas promotoras del crecimiento ciclina A, E y D1, lo que resulta en la inhibición de la actividad de la quinasa dependiente de ciclina y el bloqueo del ciclo celular en G1. Inhibe las corrientes activadas por ADP-ribosa en células HEK-293 que expresan TRPM2 humano recombinante (hTRPM2). Este químico (3 mM a 30 mM) produce una inhibición esencialmente completa de la corriente mediada por TRPM2. Antagoniza las corrientes de célula completa y de canal único activadas por ADP-ribosa en la línea celular de insulinoma de rata CRI-G1. Este compuesto (2 mM) causa una fuerte disminución de la parasitemia, la inhibición completa de la replicación del parásito y la destrucción de parásitos y células huésped dentro de un solo ciclo asexual intraeritrocitario (aproximadamente 48 horas). Inhibe eficaz y rápidamente el crecimiento del parásito en cinco cepas diferentes de P. falciparum, in vitro, independientemente de su sensibilidad a la cloroquina.
In vivo	Clotrimazole estimula un subconjunto de neuronas trigeminales sensibles a la capsaicina y al aceite de mostaza, y evocó un comportamiento nocifensivo e hipersensibilidad térmica con inyección intraplantar en ratones. El comportamiento de dolor inducido por este compuesto es suprimido por el antagonista de TRPV1 BCTC [(N-(-4-tertiarybutylphenyl)-4-(3-cholorpyridin-2-yl)tetrahydropyrazine-1(2H)-carboxamide)] y ausente en ratones deficientes en TRPV1. Inhibe el receptor del frío y del mentol TRPM8, y bloquea las respuestas inducidas por el mentol en neuronas trigeminales insensibles a la capsaicina y al aceite de mostaza.

Protocolo (de referencia)

Referencias

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9653178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19881520/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10618418/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18199759/

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Sellecks Clotrimazole Ha sido citado por 5 Publicaciones

Isotretinoin promotes elimination of translation-competent HIV latent reservoirs in CD4T cells [ PLoS Pathog, 2024, 20(10):e1012601]	PubMed: 39401241
Lipopolysaccharide induces placental mitochondrial dysfunction in murine and human systems by reducing MNRR1 levels via a TLR4-independent pathway [ iScience, 2022, 25(11):105342]	PubMed: 36339251
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4]	PubMed: 33767396
The protective effect of EGF-activated ROS in human corneal epithelial cells by inducing mitochondrial autophagy via activation TRPM2. [ J Cell Physiol, 2020, 10.1002]	PubMed: 32083315
Interaction of the phosphorylated DNA-binding domain in nuclear receptor CAR with its ligand-binding domain regulates CAR activation [Shizu R, et al. J Biol Chem, 2018, 293(1):333-344]	PubMed: 29133527

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