Clofarabine

N.º de catálogoS1218 Lote:S121805

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Datos técnicos

Fórmula

C10H11ClFN5O3
Peso molecular 303.68 Número CAS 123318-82-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (197.57 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Clofarabine (Clolar) inhibe las actividades enzimáticas de la ribonucleotide reductase (RNR) (IC50 = 65 nM) y la DNA polimerasa. Este compuesto induce autophagy y apoptosis.
Objetivos
Ribonucleotide reductase
(Cell-free assay)
65 nM
In vitro La Clofarabine es transportada eficientemente a las células a través de dos transportadores de nucleósidos facilitadores o equilibradores, hENT1 y hENT2, y un transportador de nucleósidos concentrador, hCNT253. Este compuesto es fosforilado de manera escalonada por quinasas citosólicas a los análogos de nucleótidos Clofarabine 5′-mono-, di- y trifosfato después de la entrada en las células, siendo el trifosfato de Clofarabine la forma activa. Los Clofarabine 5′-mono-, di- y trifosfato no son sustratos para los transportadores de nucleósidos y deben ser convertidos enzimáticamente por la 5′-nucleotidasa de nuevo a su forma de nucleósido desfosforilado para el transporte fuera de la célula. Este trifosfato de compuesto es un potente inhibidor de la ribonucleotide reductase (IC50 = 65 nM), presumiblemente uniéndose al sitio alostérico de la subunidad reguladora. También se ha demostrado que actúa directamente sobre las mitocondrias alterando el potencial transmembrana con liberación de citocromo c, factor inductor de apoptosis (AIF), factor 1 activador de la proteasa de apoptosis (APAF1) y caspasa 9 en el citosol. Este producto químico demuestra una fuerte inhibición del crecimiento in vitro y actividad citotóxica (valores de IC50 = 0,028–0,29 μM) en una amplia variedad de líneas celulares de leucemia y tumores sólidos. Se ha demostrado que aumenta la actividad de dCK en células HL60 y aumenta la formación de los mono-, di- y trifosfatos de ara-C en células K56236. Este compuesto (10 μM) inhibe la reparación iniciada por 4-hidroperoxiciclofosfamida (4-HC), con una inhibición máxima a concentraciones intracelulares de 5 μM en linfocitos de leucemia linfocítica crónica (LLC). Este (10 μM) combinado con 4-hidroperoxiciclofosfamida (4-HC) produce una muerte celular apoptótica más que aditiva que la suma de cada uno por separado. Este producto químico (1 μM) combinado con ara-C (10 μM) da como resultado una modulación bioquímica de ara-CTP y una destrucción celular sinérgica en células K562.
In vivo La Clofarabine administrada por vía intraperitoneal tiene una actividad significativa contra una amplia variedad de xenoinjertos tumorales humanos implantados subcutáneamente en ratones atímicos desnudos o con inmunodeficiencia combinada grave.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17016426/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11705880/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723262/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Immunoblot analysis of cell lysates of NCI-H929 cells treated with CLO (5 μM, 3-48 h) GAPDH served as the loading control for each membrane, and data are representative of at least two independent experiments</p>

, , Clin Cancer Res, 2017, 23(17):5225-5237

<p>Population-based pharmacokinetic modeling of plasma pharmacokinetic study and cerebral microdialysis study. Representative individual plasma and/or tumor ECF concentration-time profile of unbound clofarabine from plasma pharmacokinetic study (a) and cerebral microdialysis study (b) (open circles and triangles represent observed clofarabine unbound plasma and tumor ECF concentrations, respectively; Dotted and solid lines represent model-predicted individual unbound plasma and tumor ECF concentrations, respectively). Box plot comparison of individual volume of peripheral compartment (c) and systemic clearance (d) between plasma pharmacokinetic study (45 mg/kg clofarabine) and cerebral microdialysis study (30 mg/kg clofarabine).</p>

, , Cancer Chemoth Pharm, 2015, 75:897-906.

Sellecks Clofarabine Ha sido citado por 23 Publicaciones

Clofarabine Enhances the Transduction Efficiency of Recombinant AAV2 in the Retina [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(5):42] PubMed: 40434346
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Synergistic cytotoxicity of fludarabine, clofarabine, busulfan, vorinostat and olaparib in AML cells [ Front Oncol, 2023, 13:1287444] PubMed: 38074694
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Tumour cells are sensitised to ferroptosis via RB1CC1-mediated transcriptional reprogramming [ Clin Transl Med, 2022, 12(2):e747] PubMed: 35220675
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Prediction and identification of synergistic compound combinations against pancreatic cancer cells [ iScience, 2021, 24(9):103080] PubMed: 34585118
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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