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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
Cladribine es un inhibidor de Adenosine Deaminase para células U266, RPMI8226 y MM1.S con una CI50 de aproximadamente 2,43 μM, 0,75 μM y 0,18 μM, respectivamente.
Objetivos
Adenosine deaminase (MM1.S cells)
Adenosine deaminase (RPMI8226 cells)
Adenosine deaminase (U266 cells)
0.18 μM
0.75 μM
2.43 μM
In vitro
Cladribine ejerce una actividad notable en la leucemia de células pilosas (HCL), un trastorno linfoproliferativo crónico de células B, produciendo remisiones completas prolongadas. Este compuesto induce la acumulación de roturas de la cadena de ADN, y posteriormente activa el supresor tumoral p53 en los linfocitos. Puede modular la actividad de STAT3 en las células MM. Este químico inhibe la proliferación/supervivencia de las células U266, RPMI8226 y MM1.S de manera dosis-dependiente. Mientras que U266 es la línea celular menos sensible, MM1.S es la más sensible a cladribine. El tratamiento con este compuesto aumenta gradualmente el porcentaje de células en la fase G1 del ciclo celular y reduce el porcentaje de células en la fase S. Parece aumentar la fase G2-M en las células U266 después de 24 horas de tratamiento. Un aumento dosis-dependiente en la apoptosis inducida por este agente se observa tanto en las células RPMI8226 como en las MM1.S. El tratamiento con él a 0,2 μM induce dramáticamente la activación de caspasa-3, -8 y -9 y la escisión de PARP de manera tiempo-dependiente en MM1.S. Este compuesto disminuye significativamente los niveles de fosfo-STAT3 (P-STAT3) de manera dosis-dependiente, pero no tiene efecto sobre los niveles totales de proteína STAT3. Posee un potencial inductor de apoptosis dependiente de la concentración en las células HSB2. Este químico inhibe el crecimiento de mastocitos primarios (MC) y de la línea MC HMC-1 de manera dosis-dependiente, con valores de CI50 más bajos registrados en células HMC-1.2 que albergan KIT D816V en comparación con las células HMC-1.1 que carecen de KIT D816V. Disminuye la capacidad migratoria de los monocitos CD14+, así como de los linfocitos T CD4+ y CD8+.
In vivo
Cladribine (0,7-3,5 mM) y/o diltiazem (2,4 mM) se inyectan intraperitonealmente en peces cebra adultos y los lisados de glóbulos rojos (GR) se analizan mediante HPLC para determinar los niveles de nucleótidos de purina (por ejemplo, ATP), biomarcadores potenciales de la salud cardiovascular. El diltiazem aumentó las concentraciones de ATP en GR, que son inhibidas por la co-inyección de este compuesto. Las concentraciones plasmáticas de este químico disminuyen rápidamente siguiendo un declive bifásico después de las administraciones ia y s.c. El AUC y la t 1/2 beta después de una sola inyección de 1 mg/kg ia y 2 mg/kg s.c. de este compuesto son 0,66 vs 1,2 μg × h/mL y 3,5 vs 4,5 horas, respectivamente.
Características
Cladribine es principalmente activa en tejidos linfoides.
The non-radioactive cell proliferation kit is used to determine cell viability. In brief, Human MM cell line U266, RPMI8226 and MM1.S are seeded onto 96-well plates with either 0.1 mL complete medium (5% FBS) as control, or 0.1 mL of the same medium containing a series of doses of cladribine, and incubated for 72 hours. After reading all wells at 490 nm with a micro-plate reader, the percentages of surviving cells from each group relative to controls, defined as 100% survival, are determined by reduction of MTS.
ABT199/venetoclax synergism with thiotepa enhances the cytotoxicity of fludarabine, cladribine and busulfan in AML cells
[ Oncotarget, 2024, 15:220-231]
Synergistic effect of HDAC inhibitor Chidamide with Cladribine on cell cycle arrest and apoptosis by targeting HDAC2/c-Myc/RCC1 axis in acute myeloid leukemia
[ Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):23]
Antineoplastic efficacy profiles of avapritinib and nintedanib in KIT D816V+ systemic mastocytosis: a preclinical study
[ Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
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