Carmofur

N.º de catálogoS1289 Lote:S128901

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Datos técnicos

Fórmula

C11H16FN3O3

Peso molecular 257.26 Número CAS 61422-45-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (202.13 mM)
Ethanol 10 mg/mL (38.87 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Carmofur (HCFU) es un inhibidor muy potente de la ceramida ácida, utilizado en el tratamiento del cáncer de mama y colorrectal.
Objetivos
Acid ceramidase
In vitro Carmofur es uno de los compuestos enmascarados de 5-FU, que fue modificado para una actividad antineoplásica más potente y menos toxicidad. Se convierte in vivo en 5-FU directamente o a través de intermetabolitos, como el 1-(carboxipentilcarbamoil)-5-fluorouracilo y/o el 1-(carboxipropilcarbamoil)-5-fluorouracilo. Este compuesto y sus metabolitos se acumulan gradualmente en el cerebro durante la administración continua y se eliminan muy lentamente. Tiene una neurotoxicidad potente que puede producir una leucoencefalopatía grave, parecida a la leucoencefalopatía por metotrexato, tanto clínicamente como en la tomografía computarizada cerebral, junto con un síndrome cerebeloso similar al que sigue a la neurotoxicidad por 5-FU.
In vivo Carmofur o 5-FU junto con Nicardipina, un antagonista de Ca2+, provoca un mayor nivel de FU en el tejido tumoral y una potenciación de un efecto antitumoral sobre el cáncer gástrico humano trasplantado en ratones desnudos. Este compuesto ejerce casi los mismos efectos inhibidores del crecimiento en ambos tumores en experimentos terapéuticos utilizando ratones desnudos que portan células DLD-1 resistentes a 5-FU parentales o trasplantadas subcutáneamente.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3309192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8811119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10553419/

Sellecks Carmofur Ha sido citado por 18 Publicaciones

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Upregulation of acid ceramidase contributes to tumor progression in tuberous sclerosis complex [ JCI Insight, 2023, 8(9)e166850] PubMed: 36927688
Carmofur prevents cell cycle progression by reducing E2F8 transcription in temozolomide-resistant glioblastoma cells [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):451] PubMed: 38086808
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Targeting Acid Ceramidase Inhibits Glioblastoma Cell Migration through Decreased AKT Signaling [ Cells, 2022, 11(12)1873] PubMed: 35741006
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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