Camptothecin (CPT)

N.º de catálogoS1288 Lote:S128809

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Datos técnicos

Fórmula

C20H16N2O4
Peso molecular 348.35 Número CAS 7689-03-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (11.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Camptothecin (CPT) es un inhibidor específico de la topoisomerase I (Topo I) del ADN con una IC50 de 0,68 μM en un ensayo sin células. Camptothecin induce la apoptosis en células cancerosas a través de vías mitocondriales mediadas por microRNA-125b. Fase 2.
Objetivos
Topo I
(Cell-free assay)
0.68 μM
In vitro Camptothecin (CPT), un alcaloide vegetal aislado originalmente de *Camptotheca acuminate* en 1966, se observa que detiene las células durante la fase S de la mitosis. Este compuesto muestra una potencia nanomolar en citotoxicidad contra muchas líneas celulares tumorales humanas, incluyendo HT29, LOX, SKOV3 y SKVLB, con valores de IC50 que oscilan entre 37 nM y 48 nM. En combinación con TNF, induce apoptosis en hepatocitos primarios de ratón, con un valor de IC50 de 13 μM. También abrogó la activación de NF-κB inducida por TNF, así como la expresión del factor 2 asociado al receptor de TNF (TRAF2), la proteína inhibidora de apoptosis ligada al cromosoma X (X-IAP) y la proteína inhibidora de FLICE (FLIP). En células HCT116, CPT (5 μM) induce la degradación mediada por proteasomas de la proteína de la leucemia de linaje mixto 5 (MLL5), lo que lleva a la fosforilación de p53 en Ser392. Debido a su baja solubilidad y efectos adversos, se han desarrollado varios análogos, y dos de ellos, topotecan e irinotecan, han sido aprobados por la FDA y se utilizan en quimioterapia contra el cáncer.
In vivo Camptothecin (CPT) (8 mg/kg) muestra una inhibición completa del crecimiento y regresión en xenoinjertos de ratones de varios tumores, incluidos tumores de colon, pulmón, mama, estómago y ovario. En ratones, combinaciones de este compuesto (50 mg/kg) y TNF (5 y 7 μg/kg), pero no solo, inducen daño hepático.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:[2]
  • Ensayo de Complejo Escindible de Topoisomerase I

    Topoisomerase I se aísla del timo de ternera y carece de topoisomerase II. Todas las reacciones se llevan a cabo en volúmenes de 10 mL de tampón de reacción (50 mM Tris-HCl, pH 7,5, 100 mM KCl, 0,5 mM EDTA y 30 pg/mL de BSA) en placas de microtitulación. Este compuesto se disuelve en DMSO a 10 mg/mL y se diluye en serie en placas de microtitulación de 96 pocillos a las que se añade el ADN pBR322 marcado con 32P en el extremo y la enzima topoisomerase. La mezcla de reacción se incuba a temperatura ambiente durante 30 min y luego la reacción se detiene añadiendo 2 mL de una mezcla de dodecil sulfato de sodio y proteinasa K (concentraciones finales de 1,6% y 0,14 mg/mL, respectivamente). Las placas se calientan a 50 °C durante 30 min, se añaden 10 mL de la mezcla de parada estándar que contiene 0,45 N NaOH para generar ADN monocatenario, y las muestras se electroforesis en geles de agarosa al 1,5% en tampón TBE. Los geles se transfieren a papel de nitrocelulosa, se secan y se exponen a una película de rayos X. Las unidades de escisión se calculan a partir de las autorradiografías y se representan frente a la concentración logarítmica del fármaco. A continuación, se obtienen los valores de IC50. Camptothecin (CPT) se utiliza como compuesto de prueba.
Ensayo celular:[2]
  • Líneas celulares

    U87MG, A549 and H838 cells

  • Concentraciones

    0.17 nM–10 mM

  • Tiempo de incubación

    48 hours

  • Método

    Tumor cells are plated in 100 μL of medium in 96-well microtiter plates at a density of 1500 to 4000 cells per well and allowed to adhere overnight. Cells are incubated with Camptothecin (CPT) for 48 hours and then with fresh medium for 48 hours. This compound at each concentration is added in quadruplicate. Following a 4-hour incubation of treated cells with MTT, the reduced dye product is extracted from the cells with 0.2 mL of DMSO followed by 50 μL of Sorensen's buffer. The plates are shaken briefly, and the absorbance at 570 nm is read and quantitated. Curves are fitted to the MTT assay data using a four-parameter logistic equation.
Estudio en animales:[3]
  • Modelos animales

    Nude mice (NIH-I high fertility strain) bearing xenografts of CASE, SW48, DOY, SPA, and CLO cells

  • Dosificaciones

    0–8 mg/kg

  • Administración

    Administered via i.m. or i.v. injection

Referencias

  • http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ja00968a057
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7853331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2032244/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15122760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21423215/

Validación de productos por parte del cliente

Growth suppression by UBE2M silencing is enhanced by DNA damaging agents. Growth sensitivity of HEY cells in the presence of Camptothecin(CPT) was monitored using clonogenic assay.

Datos de [ PLoS One , 2014 , 9(7), e101844 ]

<p>U2OS cells transfected with siRNA oligonucleotides were treated with DMSO or camptothecin (1 μM, 1 h) and DNA-PKcs autophosphorylation at S2056 was monitored. Arrow indicates the hyperphosphorylated form of CtIP.</p>

Datos de [ EMBO Rep , 2010 , 11(12), 962-8 ]

<p>CtIP and exonuclease 1 protect cells from chromosomal damage. (<strong>A</strong>) At 72 h after transfection with the indicated siRNA oligonucleotides, U2OS cells were treated with either DMSO or camptothecin (1 h, 1 μM; acute treatment) and survival was determined by colony formation. Data represent the mean±s.e.m. of five independent experiments. (<strong>B</strong>) Cell survival at low doses of camptothecin from the data shown in (<strong>A</strong>). Data represent the mean±s.e.m. of five independent experiments. (<strong>C</strong>) Cells transfected as in (<strong>A</strong>) were treated with either DMSO or camptothecin for 24 h (chronic treatment) and survival was determined by colony formation. Data represent the mean±s.e.m. of three independent experiments. (<strong>D</strong>) Metaphase spreads from cells transfected and treated as described in (<strong>A</strong>) were analysed for chromosomal aberrations. A total of 50 metaphase spreads was analysed for each sample. The percentages of metaphase spreads displaying the indicated numbers of radial chromosomes are shown. CNTL, control; DMSO, dimethyl sulphoxide; EXO1, exonuclease 1; siRNA, small interfering RNA.</p>

Datos de [ EMBO Rep , 2010 , 11(12), 962-8 ]

a. Effects of five concentrations of CXCL12 (0, 10, 50, 100, and 500 ng/ml) on apoptosis of NPC cells caused by 10 μM camptothecin were determined by the amount of cleaved PARP detected by Western blot.

Datos de [ , , Tumour Biol, 2016, 37(6):8169-79 ]

Sellecks Camptothecin (CPT) Ha sido citado por 164 Publicaciones

Non-canonical functions of DNMT3A in hematopoietic stem cells regulate telomerase activity and genome integrity [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00256-5] PubMed: 40680747
Inherited deficiency of DIAPH1 identifies a DNA double strand break repair pathway regulated by γ-actin [ Nat Commun, 2025, 16(1):4491] PubMed: 40368919
A novel biosensor for the spatiotemporal analysis of STING activation during innate immune responses to dsDNA [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00370-y] PubMed: 39984755
DSCC1 restrains 53BP1/RIF1 signaling at DNA double-strand breaks to promote homologous recombination repair [ Cell Rep, 2025, 44(4):115452] PubMed: 40117291
Steroid-Modulated Transcription Synergistically Forms DNA Double-Strand Breaks With Topoisomerase II Inhibitor [ Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70081] PubMed: 40231641
The novel role of LCK and other PcDEGs in the diagnosis and prognosis of sepsis: Insights from bioinformatic identification and experimental validation [ Int Immunopharmacol, 2025, 149:114194] PubMed: 39904039
The Kinase Inhibitor GNF-7 Is Synthetically Lethal in Topoisomerase 1-Deficient Ewing Sarcoma [ Cancers (Basel), 2025, 17(15)2475] PubMed: 40805174
Peroxiredoxin 1 inhibits tumorigenesis by activating the NLRP3/GSDMD pathway to induce pyroptosis of colorectal cancer cells [ World J Gastroenterol, 2025, 31(36):111557] PubMed: 41025079
Discovery and Characterization of Small Molecule Inhibitors Targeting Exonuclease 1 for Homologous Recombination-Deficient Cancer Therapy [ ACS Chem Biol, 2025, 10.1021/acschembio.5c00117] PubMed: 40378357
DDX18 influences chemotherapy sensitivity in colorectal cancer by regulating genomic stability [ Exp Cell Res, 2025, 444(1):114344] PubMed: 39577603

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