CGS 21680 HCl

N.º de catálogoS2153 Lote:S215301

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Datos técnicos

Fórmula

C23H29N7O6.HCl
Peso molecular 535.98 Número CAS 124431-80-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 107 mg/mL (199.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción CGS 21680 HCl es un agonista del adenosine A2 receptor con una IC50 de 22 nM, exhibiendo una selectividad 140 veces mayor sobre el receptor A1.
Objetivos
Adenosine A2 receptor
(in rat brain tissue)
22 nM
In vitro CGS 21680 HCl es un agonista del adenosine A2 receptor con una IC50 de 22 nM, exhibe una selectividad 140 veces mayor sobre el receptor A1. En un modelo de corazón de rata perfundido y en funcionamiento, CGS 21680C aumenta eficazmente el flujo coronario con un valor ED25 de 1.8 nM. CGS 21680 se une al adenosine A2 receptor con alta afinidad (Kd = 15.5 nM) y capacidad limitada (Bmax aparente = 375 fmol/mg de proteína) a una única clase de sitios de reconocimiento. En cortes hipocampales, CGS 21680 es un agonista débil en las medidas pre- y postsinápticas de la actividad electrofisiológica (eventos putativos mediados por el receptor Al) y es ineficaz para estimular la formación de AMPc (una respuesta putativa mediada por A2). En cortes estriatales, CGS 21680 estimula potentemente la formación de AMPc con una EC50 de 110 nM, pero es ineficaz para inhibir la liberación de dopamina estimulada eléctricamente. CGS 21680A es la sal de clorhidrato, mientras que CGS 21680C es la sal de sodio de CGS 21680.
In vivo CGS 21680A es activo p.o. en la rata espontáneamente hipertensa a una dosis de 10 mg/kg con eficacia de hasta 24 horas. CGS 21680A causó un aumento transitorio (60 min) de la frecuencia cardíaca. CGS 21680 es un potente depresor de la descarga espontánea, y de la descarga evocada por acetilcolina y glutamato, de las neuronas de la corteza cerebral de rata.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:[1]
  • Modelos animales

    rat

  • Dosificaciones

    10 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2795469/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2600819/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2156991/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2322828/

Validación de productos por parte del cliente

Effects of CGS-21,680 and forskolin on caffeine inhibited the expression of leptin in the human BeWo cells. The cells were treated with CGS-21,680 (2 μM, adenosine receptor A2a (ADORA2A) agonist)/forskolin (4 μM, adenylyl cyclase (AC) agonist, cAMP activator) and/or caffeine (20 μM) for 7 d. (A and B) The mRNA expression of leptin and ADORA2A was detected by quantitative real-time PCR, n = 3. (C) The protein expression of ADORA2A was detected by Western blotting, n = 2. (D) At the end of the treatment, the mRNA expression of leptin was detected by real-time PCR, n = 3. GAPDH was used as an internal control. The results are expressed as the mean ± S.E.M. of three independent experiments; *P < 0.05 and **P < 0.01 vs. control.

Datos de [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2016, 289(1):109-16. ]

Sellecks CGS 21680 HCl Ha sido citado por 14 Publicaciones

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Astrocytes in preoptic area regulate acute nociception-induced hypothermia through adenosine receptors [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(5):e14726] PubMed: 38715251
Adenosine A2A receptor is a tumor suppressor of NASH-associated hepatocellular carcinoma [ Cell Rep Med, 2023, 4(9):101188] PubMed: 37729873
The adenosine A2A receptor alleviates postoperative delirium-like behaviors by restoring blood cerebrospinal barrier permeability in rats [ J Neurochem, 2021, 10.1111/jnc.15436] PubMed: 34033116
Neuronal mechanisms of adenosine A 2A receptors in the loss of consciousness induced by propofol general anesthesia with functional magnetic resonance imaging (fMRI) [ J Neurochem, 2020, 10.1111/jnc.15146] PubMed: 32785947
The Adenosine A2A Receptor Agonist Accelerates Bone Healing and Adjusts Treg/Th17 Cell Balance Through Interleukin 6 [ Biomed Res Int, 2020, 2020:2603873] PubMed: 32382539
Adenosine Receptor A1-A2a Heteromers Regulate EAAT2 Expression and Glutamate Uptake via YY1-Induced Repression of PPARγ Transcription. [ PPAR Res, 2020, 2020:2410264] PubMed: 32206061
CD73-derived adenosine controls inflammation and neurodegeneration by modulating dopamine signalling. [ Brain, 2019, 142(3):700-718] PubMed: 30689733
Design, synthesis and biological evaluation of 2-hydrazinyladenosine derivatives as A2A adenosine receptor ligands [ Eur J Med Chem, 2019, 179:310-324] PubMed: 31255928
The cAMP-Adenosine Feedback Loop Maintains the Suppressive Function of Regulatory T Cells [ J Immunol, 2019, 203(6):1436-1446] PubMed: 31420466

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