Bimatoprost

N.º de catálogoS1407 Lote:S140704

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Datos técnicos

Fórmula

C25H37NO4

Peso molecular 415.57 Número CAS 155206-00-1
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.72 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Bimatoprost (AGN 192024) es un análogo de la prostaglandina que se utiliza tópicamente (en forma de gotas oftálmicas) para controlar la progresión del glaucoma y en el tratamiento de la hipertensión ocular.
In vitro

Bimatoprost estimula ligeramente la velocidad del flujo del humor acuoso durante el día (13%) y la noche (14%), su acción hipotensora ocular se debe principalmente a una reducción del 26% en la resistencia tonográfica al flujo de salida. Este compuesto mejora la vía de flujo de salida sensible a la presión. Desplaza la [3H]prostaglandina F(2alpha) de los receptores FP con un K(i) de 6,31 μM. Este químico moviliza rápidamente el Ca(2+) intracelular a través de receptores FP humanos clonados expresados en células de riñón embrionarias humanas y a través de receptores FP nativos en fibroblastos de ratón 3T3 con una EC(50) de 2,94 μM y 2,2 μM. Regula al alza la expresión de ARNm de Cyr61 en el iris del gato. Esta regulación al alza de la expresión de ARNm de Cyr61 inducida por este compuesto no se debe a la activación del receptor Prostaglandin Receptor FP sino a un receptor diferente. Evoca consistentemente respuestas en diferentes células dentro de la misma preparación de tejido, mientras que la prostaglandina F(2 alpha) y la 17-fenil prostaglandina F(2 alpha) provocan respuestas de señalización en las mismas células. Este químico estimula selectivamente la señalización intracelular de calcio en diferentes células del esfínter del iris del gato.

In vivo

Bimatoprost es el derivado etilamida de la 17-fenil trinor PGF2α, un potente agonista del receptor Prostaglandin Receptor FP. Este compuesto provoca un pico inmediato y robusto de [Ca2+] que decae rápidamente a los niveles basales. Posee actividades agonistas directas en el receptor prostanoide FP de rata, ratón y humano.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/

Sellecks Bimatoprost Ha sido citado por 2 Publicaciones

Identification of amitriptyline HCl, flavin adenine dinucleotide, azacitidine and calcitriol as repurposing drugs for influenza A H5N1 virus-induced lung injury. [ PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341] PubMed: 32176725
The Effect of Prostaglandin Analogue Bimatoprost on Thyroid-Associated Orbitopathy [ Invest Ophthalmol Vis Sci, 2018, 59(15):5912-5923] PubMed: 30551199

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