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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.55mg/ml
(1.27mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
0.16mg/ml
(0.37mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
El racemate BTZ043 es un inhibidor de la decaprenilfosforil-β-D-ribosa 2'-epimerasa (DprE1) que actúa como un nuevo agente antimicobacteriano que elimina Mycobacterium tuberculosis.
Objetivos
DprE1
In vitro
Al dirigirse a la decaprenilfosforil-β-D-ribosa 2'-epimerasa, BTZ043 anula la formación de arabinosa decaprenilfosforilada, lo que lleva a la lisis celular y la muerte de Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 muestra una actividad similar contra todos los aislados clínicos de M. tuberculosis, incluidas las cepas multidrogorresistentes y extremadamente drogorresistentes. BTZ043 muestra una actividad significativa contra M. tuberculosis H37Rv y Mycobacterium smegmatis con una CMI de 1 ng/mL (2,3 nM) y 4 ng/mL (9,2 nM), respectivamente, que es más potente que la de los fármacos antituberculosos (TB) existentes, isoniazida (INH) y etambutol (EMB) con una CMI de 0,02-0,2 μg/mL y 1-5 μg/mL, respectivamente. BTZ043 es menos eficaz en dos sistemas modelo diferentes (auxotrofia y inanición) que involucran M. tuberculosis metabólicamente inerte, lo que indica que BTZ043 bloquea un paso en el metabolismo activo similar a la isoniazida (INH). El tratamiento con BTZ043 en células de M. smegmatis disminuye la tasa de crecimiento rápidamente, seguido de una hinchazón de los polos y lisis de las células después de unas pocas horas, lo que es similar pero retrasado en M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 CMI 0,375 ng/mL) en combinación con TMC207 (1/4 CMI 20 ng/mL) tiene un efecto cida más fuerte sobre M. tuberculosis pero no sobre el mutante de M. tuberculosis resistente a BTZ que TMC207 solo a una concentración de 80 ng/mL.
In vivo
En un modelo de ratón de tuberculosis crónica, la administración de BTZ043 a 37,5 mg/kg o 300 mg/kg durante 4 semanas reduce la carga bacteriana en los pulmones y el bazo en 1 y 2 logs, respectivamente.
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model
[ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812]
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death
[ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54]
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ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
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