Por favor, indique su número de pedido en el correo electrónico. Nos esforzamos por responder a todas las consultas por correo electrónico en el plazo de un día hábil.
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
El racemate BTZ043 es un inhibidor de la decaprenilfosforil-β-D-ribosa 2'-epimerasa (DprE1) que actúa como un nuevo agente antimicobacteriano que elimina Mycobacterium tuberculosis.
Objetivos
DprE1
In vitro
Al dirigirse a la decaprenilfosforil-β-D-ribosa 2'-epimerasa, BTZ043 anula la formación de arabinosa decaprenilfosforilada, lo que lleva a la lisis celular y la muerte de Mycobacterium tuberculosis. BTZ043 muestra una actividad similar contra todos los aislados clínicos de M. tuberculosis, incluidas las cepas multidrogorresistentes y extremadamente drogorresistentes. BTZ043 muestra una actividad significativa contra M. tuberculosis H37Rv y Mycobacterium smegmatis con una CMI de 1 ng/mL (2,3 nM) y 4 ng/mL (9,2 nM), respectivamente, que es más potente que la de los fármacos antituberculosos (TB) existentes, isoniazida (INH) y etambutol (EMB) con una CMI de 0,02-0,2 μg/mL y 1-5 μg/mL, respectivamente. BTZ043 es menos eficaz en dos sistemas modelo diferentes (auxotrofia y inanición) que involucran M. tuberculosis metabólicamente inerte, lo que indica que BTZ043 bloquea un paso en el metabolismo activo similar a la isoniazida (INH). El tratamiento con BTZ043 en células de M. smegmatis disminuye la tasa de crecimiento rápidamente, seguido de una hinchazón de los polos y lisis de las células después de unas pocas horas, lo que es similar pero retrasado en M. tuberculosis. BTZ043 (1/4 CMI 0,375 ng/mL) en combinación con TMC207 (1/4 CMI 20 ng/mL) tiene un efecto cida más fuerte sobre M. tuberculosis pero no sobre el mutante de M. tuberculosis resistente a BTZ que TMC207 solo a una concentración de 80 ng/mL.
In vivo
En un modelo de ratón de tuberculosis crónica, la administración de BTZ043 a 37,5 mg/kg o 300 mg/kg durante 4 semanas reduce la carga bacteriana en los pulmones y el bazo en 1 y 2 logs, respectivamente.
Oncolytic immunotherapy and bortezomib synergy improves survival of refractory multiple myeloma in a preclinical model
[ Blood Adv, 2019, 3(5):797-812]
Loperamide overcomes the resistance of colon cancer cells to bortezomib by inducing CHOP-mediated paraptosis-like cell death
[ Biochem Pharmacol, 2019, 162:41-54]
POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.
ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.
NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.
