Iniparib (BSI-201)

N.º de catálogoS1087 Lote:S108702

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Datos técnicos

Fórmula

C7H5IN2O3
Peso molecular 292.03 Número CAS 160003-66-7
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 58 mg/mL (198.6 mM)
Ethanol 28 mg/mL (95.88 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Iniparib (BSI-201, NSC-746045, IND-71677) es un inhibidor de PARP1 con eficacia demostrada en el cáncer de mama triple negativo (TNBC). Fase 3.
Objetivos
PARP1
(Cell-free assay)
In vitro Iniparib (BSI-201) se describe como un profármaco de 4-iodo-3-nitrosobenzamida, un agente que inhibe covalentemente PARP1 uniéndose a su primer dedo de zinc en condiciones libres de células. El tratamiento de 120 μM de este compuesto más butionina sulfoximina (BSO) induce una muerte celular del 95% entre las células 855-2, y muestra un efecto similar en otras células cancerosas humanas. Inhibe el crecimiento de las células E-ras 20, cuyo efecto puede aumentarse 4 veces cuando se añade BOS. Recientemente, no muestra capacidad para inhibir la actividad enzimática o celular de PARP, pero puede modificar de forma no selectiva las proteínas que contienen cisteína en las células tumorales, lo que sugiere que el mecanismo de acción probablemente no sea a través de la inhibición de la actividad PARP. A 100 μM, inhibe la reparación de roturas de una sola hebra (SSB) inducidas por radiación ionizante en líneas celulares linfoides humanas basándose en el ensayo de episomas circulares grandes del virus de Epstein-Barr (EBV) endógeno, lo que resulta en un 55% de reparación en 2 horas, que puede ser sorprendentemente revertido por el silenciamiento de PARP1, lo que indica que el mecanismo de inhibición no implica el atrapamiento de PARP en las SSB. Este compuesto no es capaz de matar selectivamente células deficientes en recombinación homóloga (HR) entre PEO1 deficientes en BRCA2 y PEO4 revertantes de BRCA2, o fibroblastos GM16666 deficientes en ATM y GM16667 restaurados en ATM. Es citotóxico para una variedad de líneas celulares a concentraciones superiores a 40 μM, lo que refleja un mecanismo independiente de PARP.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:[3]
  • Líneas celulares

    MDA-MB-231, and MDA-MB-436

  • Concentraciones

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~10 μM

  • Tiempo de incubación

    5, and 9 days

  • Método

    Cells are exposed to various concentrations of Iniparib (BSI-201) for 5 and 9 days in the presence or absence of buthionine sulfoxamide (BSO). After treatment, cell proliferation is measured by CellTiter-Glo assay.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7669074/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11853696/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22128301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291137/

Validación de productos por parte del cliente

Immunoblot analysis of PARylation after treatment with various PARP inhibitors.The asterisk indicates a nonspecific band.

Datos de [ Nat Methods , 2013 , 10(10), 981-4 ]

Datos de [ J Exp Clin Cancer Res , 2013 , 32(1), 95 ]

<p>Representative Western blot analysis and quantification of the mean intensity of the band of IKB phosphorylation (E) and caspase 3 activation (F) in Wt neurons incubated with TWEAK either alone or in combination with the PARP-1 inhibitor BSI-201.</p><div><div> </div></div><p> </p>

Datos de [ Neuroscience , 2010 , 171, 1256–1264 ]

Sellecks Iniparib (BSI-201) Ha sido citado por 17 Publicaciones

Combining Multiplexed CRISPR/Cas9-Nickase and PARP Inhibitors Efficiently and Precisely Targets Cancer Cells [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2938] PubMed: 40327605
Coupling cellular drug-target engagement to downstream pharmacology with CeTEAM [ Nat Commun, 2024, 15(1):10347] PubMed: 39643609
Histone Parylation factor 1 contributes to the inhibition of PARP1 by cancer drugs [ Nat Commun, 2021, 12(1):736] PubMed: 33531508
Synergistic Anti-Tumor Effect of Combining Selective CDK7 and BRD4 Inhibition in Neuroblastoma [ Front Oncol, 2021, 11:773186] PubMed: 35198433
PARP1-cGAS-NF-κB pathway of proinflammatory macrophage activation by extracellular vesicles released during Trypanosoma cruzi infection and Chagas disease. [ PLoS Pathog, 2020, 21;16(4):e1008474] PubMed: 32315358
The PARP inhibitor AZD2281 (Olaparib) induces autophagy/mitophagy in BRCA1 and BRCA2 mutant breast cancer cells. [ Int J Oncol, 2015, 47(1):262-8] PubMed: 25975349
Synergistic Effect of Trabectedin and Olaparib Combination Regimen in Breast Cancer Cell Lines. [ J Breast Cancer, 2015, 18(4):329-38] PubMed: 26770239
Pharmacological Inhibition of Poly(ADP-Ribose) Polymerases Improves Fitness and Mitochondrial Function in Skeletal Muscle. [Pirinen E, et al. Cell Metab, 2014, 19(6):1034-41] PubMed: 24814482
Effect of a poly(ADP-ribose) polymerase-1 inhibitor against esophageal squamous cell carcinoma cell lines [Nasuno T Cancer Sci, 2014, 105(2):202-10] PubMed: 24219164
Cardamonin inhibits angiotensin II-induced vascular smooth muscle cell proliferation and migration by downregulating p38 MAPK, Akt, and ERK phosphorylation. [Shen YJ J Nat Med, 2014, 68(3):623-9] PubMed: 24595849

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