Datos técnicos
| Fórmula | C34H41N7O5 |
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| Peso molecular | 627.73 | Número CAS | 211915-06-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 126 mg/mL (200.72 mM) | ||||
| Ethanol | 58 mg/mL (92.39 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El Dabigatran Etexilate (BIBR-1048) es el profármaco de dabigatran, una potente molécula pequeña no peptídica que inhibe de forma específica y reversible tanto la thrombin libre como la unida al coágulo al unirse al sitio activo de la molécula de thrombin. | |
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| Objetivos |
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| In vitro | Dabigatran inhibe de forma selectiva y reversible la thrombin humana (Ki: 4,5 nM), así como la agregación plaquetaria inducida por thrombin (IC50: 10 nM), sin mostrar ningún efecto inhibidor sobre otros agentes estimulantes de las plaquetas. Dabigatran inhibe de forma selectiva y reversible la thrombin humana (Ki: 4,5 nM), así como la agregación plaquetaria inducida por thrombin (IC50: 10 nM), sin mostrar ningún efecto inhibidor sobre otros agentes estimulantes de las plaquetas. Dabigatran inhibe la generación de thrombin en plasma pobre en plaquetas (PPP) con un IC50 de 0,56 μM, medido como el potencial de thrombin endógena (ETP). Dabigatran demuestra efectos anticoagulantes dependientes de la concentración in vitro en varias especies, duplicando el tiempo de tromboplastina parcial activada (aPTT), el tiempo de protrombina (PT) y el tiempo de coagulación con ecarina (ECT) en PPP humano a concentraciones de 0,23, 0,83 y 0,18 μM, respectivamente. | |
| In vivo | Dabigatran prolonga el aPTT de forma dosis-dependiente tras la administración intravenosa en ratas (0,3, 1 y 3 mg/kg) y monos rhesus (0,15, 0,3 y 0,6 mg/kg). Dabigatran etexilate (20 mg/kg, por vía oral) produce una menor prolongación del valor K y menores disminuciones del ángulo y la amplitud máxima que la enoxaparina en cerdos. Dabigatran (0,01-0,1 mg/kg) reduce la formación de trombos de forma dosis-dependiente, con una ED50 (50% de la dosis efectiva) de 0,033 mg/kg y una inhibición completa a 0,1 mg/kg. Dabigatran etexilate (5-30 mg/kg) inhibe la formación de trombos de forma dosis y tiempo-dependiente, con una inhibición máxima dentro de los 30 min de pretratamiento, lo que sugiere un rápido inicio de acción. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Validación de productos por parte del cliente
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Datos de [ Thromb Res , 2014 , 133 Suppl 1, S6-8 ]
Sellecks Dabigatran (BIBR-1048) etexilate Ha sido citado por 10 Publicaciones
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
| Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] | PubMed: 39413949 |
| Scanning laser-induced endothelial injury: a standardized and reproducible thrombosis model for intravital microscopy [ Sci Rep, 2022, 12(1):3955] | PubMed: 35273275 |
| The Malaria Parasite Plasmodium Falciparum in Red Blood Cells Selectively Takes Up Serum Proteins That Affect Host Pathogenicity [ Malar J, 2020, 15;19(1):155] | PubMed: 32295584 |
| Use of DOAC Stop for elimination of anticoagulants in the thrombin generation assay [Kopatz WF Thromb Res, 2018, 170:97-101] | PubMed: 30149286 |
| Modulatory Role of Nurr1 Activation and Thrombin Inhibition in the Neuroprotective Effects of Dabigatran Etexilate in Rotenone-Induced Parkinson's Disease in Rats. [ Mol Neurobiol, 2018, 55(5):4078-4089] | PubMed: 28585189 |
| In Vitro Selection of Specific DNA Aptamers Against the Anti-Coagulant Dabigatran Etexilate [Aljohani MM Sci Rep, 2018, 8(1):13290] | PubMed: 30185972 |
| Dabigatran reduces thrombin-induced platelet aggregation and activation in a dose-dependent manner. [Vinholt PJ, et al. J Thromb Thrombolysis, 2017, 44(2):216-222] | PubMed: 28580515 |
| A novel, rapid method to compare the therapeutic windows of oral anticoagulants using the Hill coefficient [Chang JB Sci Rep, 2016, 6:29387] | PubMed: 27439480 |
| A mouse bleeding model to study oral anticoagulants. [Monroe DM, et al. Thromb Res, 2014, 133 Suppl 1:S6-8] | PubMed: 24759147 |
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