Azathioprine

N.º de catálogoS1721 Lote:S172102

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Datos técnicos

Fórmula

C9H7N7O2S
Peso molecular 277.26 Número CAS 446-86-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 56 mg/mL (201.97 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 50%PEG300 5%Tween80 40%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.000mg/ml (3.61mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 500 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 400 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Azathioprine (BW 57-322) es un fármaco inmunosupresor que inhibe la síntesis de purinas y la activación de la proteína de unión a GTP Rac1, utilizado en el tratamiento de trasplantes de órganos y enfermedades autoinmunes.
Objetivos
Rac1
In vitro

Azathioprine suprime la activación de genes diana de Rac1 como la cinasa de proteínas activadas por mitógenos (MEK), NF-kappaB y bcl-x(L), lo que lleva a una vía mitocondrial de apoptosis en linfocitos T CD4+ humanos primarios. Este compuesto convierte así una señal coestimuladora en una señal apoptótica al modular la actividad de Rac1. El 6-Tio-GTP generado por este compuesto previene así el desarrollo de una respuesta inmune efectiva mediante el bloqueo de la actividad de Vav sobre las proteínas Rac. Este químico (1 mM) restaura los niveles de ATP y detiene el daño celular, mientras que el cultivo en medios enriquecidos con glucosa aumenta los niveles de ATP y mejora la muerte celular. Reduce la viabilidad entre un 5-34% en el día 1 y entre un 42-92% en el día 4. Este agente disminuye la viabilidad de los hepatocitos e induce los siguientes eventos en el cultivo primario de hepatocitos de rata aislados: agotamiento del glutatión reducido (GSH) intracelular, reducción de la actividad metabólica y liberación de lactato deshidrogenasa. Su efecto sobre los hepatocitos se asocia con la hinchazón y el aumento del consumo de oxígeno de las mitocondrias de hígado de rata aisladas intactas.

In vivo

Azathioprine combinado con ciclosporina A y prednisolona ha resultado en la supervivencia de 14 de 15 injertos (93%), en comparación con 11 de 14 (79%) en el grupo tratado solo con ciclosporina A en un xenoinjerto cerebral de ratón-rata.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12697733/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16365460/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15226385/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8566182/

Sellecks Azathioprine Ha sido citado por 7 Publicaciones

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Proton pump inhibitors enhance macropinocytosis-mediated extracellular vesicle endocytosis by inducing membrane v-ATPase assembly [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426] PubMed: 38532609
RAC1 inhibition ameliorates IBSP-induced bone metastasis in lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(8):114528] PubMed: 39052477
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Vav proteins do not influence dengue virus replication but are associated with induction of phospho-ERK, IL-6, and viperin mRNA following DENV infection in vitro [ Microbiol Spectr, 2024, 12(1):e0239123] PubMed: 38054722
The immunosuppressant drug azathioprine restrains adipogenesis of muscle Fibro/Adipogenic Progenitors from dystrophic mice by affecting AKT signaling [ Sci Rep, 2019, 9(1):4360] PubMed: 30867438
Integrated Mate-Pair and RNA Sequencing Identifies Novel, Targetable Gene Fusions in Peripheral T-cell Lymphoma [ Blood, 2016, 1;128(9):1234-45] PubMed: 27297792

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