Artesunate

N.º de catálogoS2265 Lote:S226501

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Datos técnicos

Fórmula

C19H28O8

Peso molecular 384.42 Número CAS 88495-63-0
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.3 mM)
Ethanol 77 mg/mL (200.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Artesunate forma parte del grupo de agentes de artemisinina con una IC50 de < 5 μM para la línea celular de carcinoma pulmonar de células pequeñas H69. Es un inhibidor potencial de STAT-3 y exhibe citotoxicidad selectiva de células cancerosas sobre células normales in vitro; este compuesto es un potente inhibidor de EXP1.
Objetivos
EXP1(a membrane glutathione S-transferase) STAT3
In vitro ART podría alterar las propiedades biomecánicas de las células de glioma para inhibir la proliferación, migración e invasión celular .Este compuesto suprime significativamente la proliferación celular, induce la apoptosis y promueve el arresto del ciclo celular en la fase G0/G1 en células SKM-1. Los mecanismos de su acción anti-MDS están asociados con el aumento de la concentración intracelular de iones de calcio y los niveles de ROS. Además, la actividad pro-apoptótica de este químico puede estar involucrada en la regulación de la relación BCL-2/BAX y las expresiones de P-bad y survivina. Su tratamiento desmetila CDH1, lo que, a su vez, recupera la activación de E-cadherina en células SKM-1.
In vivo Artesunate es un medicamento utilizado para tratar la malaria. Este compuesto puede inducir la radiosensibilidad de las células HeLa in vivo utilizando un modelo de xenoinjerto de ratones desnudos. Tenía una actividad inmunosupresora relativamente alta con baja toxicidad, y podía inhibir la proliferación de linfocitos T inducida por mitógeno y aloantígeno.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]

  • Líneas celulares

    SKM-1 cells

  • Concentraciones

    0, 12.5, 25, 50 µg/mL

  • Tiempo de incubación

    0, 24, 48, and 72 h

  • Método

    Growth inhibition assay: The SKM-1 cells (1×105/mL) are firstly seeded in 96-well plates. Artesunate is diluted in 0.1% dimethyl sulfoxide (DMSO) producing 0, 12.5, 25, 50µg/mL concentrations and added to the SKM-1 cells with 100 µl per well. A negative control is treated with 0.1% DMSO. At 0, 24, 48, and 72 hours, same amount of MTT solution is added into each well and cultured for extra 4 hours. MTT treated cells are fixed with 150 µL DMSO for 30 min at room temperature and then determined with Evolution 201 and 220 UV-Vis spectrophotometer system at 540 nm.

Estudio en animales:

[5]

  • Modelos animales

    BALB/c mice

  • Dosificaciones

    100 mg/kg/day 

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26078714/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27279152/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26913409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25126794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24666614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23583335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26873192/

Sellecks Artesunate Ha sido citado por 17 Publicaciones

Artesunate disrupts ribosome RNA biogenesis and inhibits ovarian cancer growth by targeting FANCA [ Phytomedicine, 2024, 136:156333] PubMed: 39731835
In vitro assessment of the anti-adenoviral activity of artemisinin and its derivatives [ Virus Res, 2024, 349:199448] PubMed: 39127240
Artesunate ameliorates irinotecan-induced intestinal injury by suppressing cellular senescence and significantly enhances anti-tumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 119:110205] PubMed: 37104917
The Antimalarial Drug Artesunate Mediates Selective Cytotoxicity by Upregulating HO-1 in Melanoma Cells [ Biomedicines, 2023, 11(9)2393] PubMed: 37760834
Artesunate alleviates 5-fluorouracil-induced intestinal damage by suppressing cellular senescence and enhances its antitumor activity [ Discov Oncol, 2023, 14(1):139] PubMed: 37498338
Artesunate promoted anti-tumor immunity and overcame EGFR-TKI resistance in non-small-cell lung cancer by enhancing oncogenic TAZ degradation [ Biomed Pharmacother, 2022, 155:113705] PubMed: 36271541
Involvement of Bid in the crosstalk between ferroptotic agent-induced ER stress and TRAIL-induced apoptosis [ J Cell Physiol, 2022, 10.1002/jcp.30863] PubMed: 35994698
Artesunate Regulates Neurite Outgrowth Inhibitor Protein B Receptor to Overcome Resistance to Sorafenib in Hepatocellular Carcinoma Cells [ Front Pharmacol, 2021, 12:615889] PubMed: 33716742
In vitro efficacy of artemisinin-based treatments against SARS-CoV-2 [ Sci Rep, 2021, 11(1):14571] PubMed: 34272426
Artesunate combined with verteporfin inhibits uveal melanoma by regulation of the MALAT1/yes-associated protein signaling pathway [ Oncol Lett, 2021, 22(2):597] PubMed: 34188699

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