Artemisinin

Se ha demostrado que la actividad antimalárica de Artemisinin está mediada por el oxígeno activado (es decir, superóxido, peróxido de hidrógeno y/o radicales hidroxilo). Este compuesto y la heroína parecen estar formando un aducto cuyo comportamiento se asemeja al comportamiento del parásito de este producto. [1] Su actividad puede ser potenciada por el oxígeno y los agentes oxidantes y atenuada por los agentes reductores. La susceptibilidad a este compuesto puede verse influenciada por cambios genéticos en los loci que codifican la proteína de resistencia a múltiples fármacos 1 de P. falciparum (PfMDR1) y el transportador de resistencia a CHQ de P. falciparum (PfCRT). [2] Es eficaz no solo contra cepas multirresistentes de P. falciparum, sino que tiene una amplia especificidad de etapa contra el ciclo de vida de Plasmodium, incluyendo actividad en todas las etapas sanguíneas asexuales y también en las etapas de gametocitos sexuales, lo que puede reducir la propagación de la enfermedad en áreas de baja transmisión. Este producto químico también ha sido investigado por sus efectos antiproliferativos contra una amplia gama de líneas celulares cancerosas. Es activo contra otras especies de parásitos como Toxoplasma y Babesia que no contienen hemo. Este compuesto da como resultado una disminución de la proliferación, un aumento de los niveles de estrés oxidativo, la inducción de apoptosis y la inhibición de la angiogénesis en las células cancerosas. También se ha demostrado que inhibe las falcipaínas, una cisteína proteasa de la familia de la papaína que ayuda a la degradación de la hemoglobina. [3]