Datos técnicos
| Fórmula | C6H8ClN7O.HCl |
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| Peso molecular | 266.09 | Número CAS | 2016-88-8 | ||||||||||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 53 mg/mL (199.18 mM) | ||||||||||||
| Water | 11 mg/mL (41.33 mM) | ||||||||||||||
| Ethanol | 3 mg/mL (11.27 mM) | ||||||||||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El Amiloride HCl es un bloqueador selectivo de los canales de calcio de tipo T, un bloqueador de los canales de sodio epiteliales y un inhibidor selectivo del activador del plasminógeno urocinasa (uPA) (Ki=7 μM). | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Objetivos |
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| In vitro | La amilorida es un inhibidor relativamente selectivo del canal de sodio epitelial (ENaC) con una IC50 (la concentración requerida para alcanzar el 50% de inhibición de un canal iónico) en el rango de concentración de 0,1 a 0,5 μM. La amilorida es un inhibidor relativamente débil del intercambiador de Na+/H+ (NHE) con una IC50 tan baja como 3 μM en presencia de una baja [Na+] externa, pero tan alta como 1 mM en presencia de una alta [Na+]. La amilorida es un inhibidor aún más débil del intercambiador de Na+/Ca2+ (NCX), con una IC50 de 1 mM. La amilorida (1 μM) y las dosis submicromolares de Benzamil (30 nM), dosis conocidas por inhibir el ENaC, inhiben la respuesta de vasoconstricción miogénica al aumentar la presión de perfusión bloqueando la actividad de las proteínas ENaC. La amilorida inhibe completamente el influjo de Na+ en dosis conocidas por ser relativamente específicas para el ENaC (1,5 μM) en las células del músculo liso vascular (CMLV). |
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| In vivo | Se ha encontrado que la amilorida a 1 mg/kg/día por vía subcutánea revierte los aumentos iniciales en la deposición de colágeno y previene cualquier aumento adicional en la rata hipertensa DOCA-sal. La amilorida retrasa el inicio de la proteinuria y mejora las puntuaciones histológicas del cerebro y los riñones en las ratas hipertensas espontáneamente propensas a accidentes cerebrovasculares (SHRSP) que beben solución salina, en comparación con los controles. La amilorida antagoniza o previene las acciones de la aldosterona en estas células y en los tejidos cardiovasculares y renales en animales con formas de hipertensión dependientes de la sal. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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Sellecks Amiloride HCl Ha sido citado por 26 Publicaciones
| Proton pump inhibitors enhance macropinocytosis-mediated extracellular vesicle endocytosis by inducing membrane v-ATPase assembly [ J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426] | PubMed: 38532609 |
| Tetrandrine (TET) inhibits African swine fever virus entry into cells by blocking the PI3K/Akt pathway [ Virus Res, 2024, 339:199258] | PubMed: 37923171 |
| Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 10.1172/JCI163402] | PubMed: 37581936 |
| Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402] | PubMed: 37581936 |
| Real-Time Dissection of the Transportation and miRNA-Release Dynamics of Small Extracellular Vesicles [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566] | PubMed: 36599707 |
| Treatment of Ulcerative Colitis by Cationic Liposome Delivered NLRP3 siRNA [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662] | PubMed: 37605735 |
| Amiloride alleviates morphine tolerance by suppressing ASIC3-dependent neuroinflammation in the spinal cord [ Eur J Pharmacol, 2023, 10.1016/j.ejphar.2023.176173] | PubMed: 37918499 |
| Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] | PubMed: None |
| Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039] | PubMed: 35988145 |
| Bile acids promote the caveolae-associated entry of swine acute diarrhea syndrome coronavirus in porcine intestinal enteroids [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010620] | PubMed: 35696443 |
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