Amiloride HCl

N.º de catálogoS1811 Lote:S181102

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Datos técnicos

Fórmula

C6H8ClN7O.HCl

Peso molecular 266.09 Número CAS 2016-88-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.18 mM)
Water 11 mg/mL (41.33 mM)
Ethanol 3 mg/mL (11.27 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

2.600mg/ml (9.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 52 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

0.440mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción El Amiloride HCl es un bloqueador selectivo de los canales de calcio de tipo T, un bloqueador de los canales de sodio epiteliales y un inhibidor selectivo del activador del plasminógeno urocinasa (uPA) (Ki=7 μM).
Objetivos
Sodium channel T-type calcium channel uPA
7 μM(Ki)
In vitro

La amilorida es un inhibidor relativamente selectivo del canal de sodio epitelial (ENaC) con una IC50 (la concentración requerida para alcanzar el 50% de inhibición de un canal iónico) en el rango de concentración de 0,1 a 0,5 μM. La amilorida es un inhibidor relativamente débil del intercambiador de Na+/H+ (NHE) con una IC50 tan baja como 3 μM en presencia de una baja [Na+] externa, pero tan alta como 1 mM en presencia de una alta [Na+]. La amilorida es un inhibidor aún más débil del intercambiador de Na+/Ca2+ (NCX), con una IC50 de 1 mM. La amilorida (1 μM) y las dosis submicromolares de Benzamil (30 nM), dosis conocidas por inhibir el ENaC, inhiben la respuesta de vasoconstricción miogénica al aumentar la presión de perfusión bloqueando la actividad de las proteínas ENaC. La amilorida inhibe completamente el influjo de Na+ en dosis conocidas por ser relativamente específicas para el ENaC (1,5 μM) en las células del músculo liso vascular (CMLV).

In vivo

Se ha encontrado que la amilorida a 1 mg/kg/día por vía subcutánea revierte los aumentos iniciales en la deposición de colágeno y previene cualquier aumento adicional en la rata hipertensa DOCA-sal. La amilorida retrasa el inicio de la proteinuria y mejora las puntuaciones histológicas del cerebro y los riñones en las ratas hipertensas espontáneamente propensas a accidentes cerebrovasculares (SHRSP) que beben solución salina, en comparación con los controles. La amilorida antagoniza o previene las acciones de la aldosterona en estas células y en los tejidos cardiovasculares y renales en animales con formas de hipertensión dependientes de la sal.

Protocolo (de referencia)

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17198922/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2451291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3106085/

Sellecks Amiloride HCl Ha sido citado por 26 Publicaciones

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Rescue of alveolar wall liquid secretion blocks fatal lung injury due to influenza-staphylococcal coinfection [ J Clin Invest, 2023, 133(19)e163402] PubMed: 37581936
Real-Time Dissection of the Transportation and miRNA-Release Dynamics of Small Extracellular Vesicles [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(7):e2205566] PubMed: 36599707
Treatment of Ulcerative Colitis by Cationic Liposome Delivered NLRP3 siRNA [ Int J Nanomedicine, 2023, 18:4647-4662] PubMed: 37605735
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Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Versatile Nano-PROTAC-Induced Epigenetic Reader Degradation for Efficient Lung Cancer Therapy [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(29):e2202039] PubMed: 35988145
Bile acids promote the caveolae-associated entry of swine acute diarrhea syndrome coronavirus in porcine intestinal enteroids [ PLoS Pathog, 2022, 18(6):e1010620] PubMed: 35696443

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