Acevaltrate

N.º de catálogoE0244 Lote:E024401

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Datos técnicos

Fórmula

C24H32O10
Peso molecular 480.51 Número CAS 25161-41-5
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 96 mg/mL (199.78 mM)
 
 
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Acevaltrate, un componente activo derivado de la planta herbal Valeriana jatamansi Jones, es sorprendentemente potente para inducir la apoptosis de células de GBM. Este compuesto inhibe la actividad de la Na+/K+-ATPase en el riñón de rata y los hemisferios cerebrales con una IC50 de 22,8 μM y 42,3 μM, respectivamente.
Objetivos
Na+/K+-ATPase
(in the rat kidney)		 Na+/K+-ATPase
(in the rat brain hemispheres)
22.8 μM 42.3 μM
In vitro

Acevaltrate interrumpe la interacción de Otub1/c-Maf, inhibiendo así la actividad de Otub1 y conduciendo a la poliubiquitinación de c-Maf y su posterior degradación en los proteasomas. Consistentemente, este compuesto inhibe la actividad transcripcional de c-Maf y regula a la baja la expresión de sus genes diana clave para el crecimiento y la supervivencia del mieloma.
In vivo

Este compuesto muestra una potente actividad antimieloma al desencadenar la apoptosis de células de mieloma in vitro y deteriorar el crecimiento de xenoinjertos de mieloma in vivo, pero no presenta una toxicidad marcada.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    MM cell lines (RPMI-8226, LP1, KMS11, OPM2, U266)

  • Concentraciones

    1, 2, 4 µM

  • Tiempo de incubación

    24 h

  • Método

    RPMI-8226 cells are transfected with plasmids as indicated for 48 h. Cells are then re-plated and treated with 0.1% DMSO or acevaltrate for 24 h before being harvested for luciferase activity measurements. MM cells are treated with this compound for 24 h, followed by WB or RT-PCR assays to evaluate the expression of specifc genes.
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Nude mice of myeloma xenograft model

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    p.o.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21567360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33627137/

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