Methotrexate

N.º de catálogoS1210 Lote:S121006

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Datos técnicos

Fórmula

C20H22N8O5
Peso molecular 454.44 Número CAS 59-05-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.330mg/ml (7.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 66.67 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Methotrexate, un análogo del ácido fólico, es un inhibidor no específico de la dihidrofolato reductasa (DHFR) de bacterias y células cancerosas, así como de células normales. Forma un complejo ternario inactivo con DHFR y NADPH. Methotrexate (MTX) induce la apoptosis.
Objetivos
hDHFR
(Activated peripheral T cells)
24 nM
In vitro

Methotrexate (0.1-10 mM) induce la apoptosis de células T activadas in vitro de sangre periférica humana. Este compuesto logra la deleción clonal de células T activadas en reacciones linfocitarias mixtas. Puede eliminar selectivamente las células T activadas de la sangre periférica por una vía independiente de CD95.

Este químico es captado por las células a través del transportador de folato reducido y luego se convierte dentro de las células en poliglutamatos. Conduce a una producción disminuida de leucotrieno B4 por los neutrófilos estimulados ex vivo. Sus poliglutamatos inhiben la enzima aminoimidazolcarboxamidoadenosineribonucleótido (AICAR) transformilasa más potentemente que otras enzimas involucradas en la biosíntesis de purinas. También se sabe que este compuesto suprime la actividad del TNF al suprimir la activación del factor nuclear-κB inducida por TNF in vitro, en parte relacionada con una reducción en la degradación e inactivación de un inhibidor de este factor, IκBα, y probablemente relacionada con la liberación de adenosina. Suprime la producción de TNF e IFN-γ por linfocitos T cebados por el receptor de células T tanto de donantes humanos sanos como de pacientes con AR. Este tratamiento se asocia con una disminución significativa de células T CD4+ TNF-α positivas, mientras que el número de células T que expresan la citocina antiinflamatoria IL-10 aumentó.

In vivo

Methotrexate aumenta el contenido de AICAR en esplenocitos, las concentraciones elevadas de adenosina en exudados de bolsas de aire inflamadas con carragenina, e inhibe marcadamente la acumulación de leucocitos en bolsas de aire inflamadas en ratones. Esta reducción de la acumulación de leucocitos mediada por este compuesto se revierte parcialmente mediante la inyección de adenosina desaminasa (ADA) en la bolsa de aire, se revierte completamente por un antagonista específico del receptor de adenosina A2, la 3,7-dimetil-1-propargilxantina (DMPX), pero no se ve afectada por un antagonista del receptor de adenosina A1, la 8-ciclopentil-dipropilxantina en ratones.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[5]
  • Líneas celulares

    Saos-2 cells

  • Concentraciones

    0.1 μM

  • Tiempo de incubación

    72 h

  • Método

    Cells were treated with indicated concentrations of this compound.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Female Balb/c mice

  • Dosificaciones

    0.05-0.5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12106498/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17696333/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35742867/

Validación de productos por parte del cliente

<p>Toxicity of MTX (3) and toxic analogues 5 a-e on a) hY1R-expressing MDA-MB-468 and b) non-hYR-expressing HEK293 cells. Cell viability was determined by resazurin assay. Bars represent the mean±SEM of at least three independent experiments performed in triplicate. Measurements were normalized by using only HBSS, pH 7, treated cells (set at 100 %) and ethanol-treated cells (set at 0 %). Statistical significances refer to only HBSS, pH 7, treated cells indicated as a dashed line.</p>

, , ChemMedChem, 2015, 10(5):804-14.

A. Viability comparison of REH vector control, BCL6 overexpression, or BCL6 overexpression cells pre-treated with 79-6 (125μM) following exposure to three chemotherapy drugs (Ara-C [1 μM], MTX [50 μM], VCR [25 μM]). (* = p < 0.05 BCL6 OX to vector control and # = p < 0.05 BCL6 OX to BCL6 + 79-6).

Datos de [ , , Oncotarget, 2016, 7(17):23439-53 ]

Western blotting andrelative densitometric analyses of ERαexpression levels in regular (MCF-7) (a and a’) 4OH-tamoxifen resistant (Tam-Res) (b and b’) MCF-7cells treated for 24 hrs in complete medium with different doses of methotrexate (MTX) or vehicle (DMSO).

Datos de [ , , J Cell Physiol, 2018, 233(5):3713-3722 ]

Sellecks Methotrexate Ha sido citado por 92 Publicaciones

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Targeting USP11 counteracts SFTPCI73T -associated interstitial lung disease in hiPSCs-derived alveolar organoids and in vivo models [ Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549] PubMed: 40225577
Synergistic activity of RSL3 and Pyrimethamine to inhibit the proliferation of Plasmodium falciparum [ Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.] PubMed: 40823867
Organoid drug profiling identifies methotrexate as a therapy for SCCOHT, a rare pediatric cancer [ Sci Adv, 2025, 11(9):eadq1724] PubMed: 40009666
Identifying squalene epoxidase as a metabolic vulnerability in high-risk osteosarcoma using an artificial intelligence-derived prognostic index [ Clin Transl Med, 2024, 14(2):e1586] PubMed: 38372422
NINJ1 regulates ferroptosis via xCT antiporter interaction and CoA modulation [ Cell Death Dis, 2024, 15(10):755] PubMed: 39424803
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
EFNB1 levels determine distinct drug response patterns guiding precision therapy for B-cell neoplasms [ iScience, 2024, 27(1):108667] PubMed: 38155773
Studying Target-Engagement of Anti-Infectives by Solvent-Induced Protein Precipitation and Quantitative Mass Spectrometry [ ACS Infect Dis, 2024, 10(12):4087-4102] PubMed: 39566904
Wogonin inhibits the migration and invasion of fibroblast-like synoviocytes by targeting PI3K/AKT/NF-κB pathway in rheumatoid arthritis [ Arch Biochem Biophys, 2024, 755:109965] PubMed: 38552763

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