Saracatinib (AZD0530)

N.º de catálogoS1006 Lote:S100615

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Datos técnicos

Fórmula

C27H32ClN5O5
Peso molecular 542.03 Número CAS 379231-04-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (184.49 mM)
Ethanol 100 mg/mL (184.49 mM)
Water Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.000mg/ml (9.22mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 1.650mg/ml (3.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción Saracatinib (AZD0530) es un potente inhibidor de Src con una IC50 de 2,7 nM en ensayos sin células, y es potente para c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr y Lck; menos activo para Abl y EGFR (L858R y L861Q). Induce autophagy y está en Fase 2/3.
Objetivos
c-Src
(Cell-free assay)		 LCK
(Cell-free assay)		 c-YES
(Cell-free assay)		 EGFR (L861Q)
(Cell-free assay)		 Lyn
(Cell-free assay)		 Ver más
2.7 nM <4 nM 4 nM 4 nM 5 nM
In vitro

Saracatinib (AZD0530) también inhibe potentemente otros miembros de la familia de tirosina quinasas Src, incluyendo c-Yes, Fyn, Lyn, Blk, Fgr y Lck con IC50 de 4-10 nM. Inhibe sensiblemente Src Y530F NIH 3T3 con una IC50 de 80 nM. Este compuesto deteriora significativamente la invasión de células HT1080 a través de una matriz de colágeno tridimensional e inhibe completamente la dispersión celular inducida por EGF en células de cáncer de vejiga NBT-II. Inhibe potentemente la activación de Src en células DU145 y PC3, a través de la inhibición de la fosforilación de Y419. Inhibe el crecimiento del cáncer de próstata incluyendo PC3, DU145, CWR22Rv1 y LNCaP, mientras muestra baja actividad en células LAPC-4, PZ-HPV7 y RWPE-1. Induce la detención del ciclo celular en G1/S pero no la escisión de la caspasa 3. También inhibe significativamente la migración de DU145 y PC3 en la cámara de Boyden. Proporciona un bloqueo potente y sostenido de AKT y mejora la sensibilidad a la irradiación en células A549 y Calu-6. Inhibe el osteoclasto en actividad, resorción y formación. También previene reversiblemente la migración de precursores de osteoclastos.

In vivo

Saracatinib (AZD0530) muestra una gran inhibición del crecimiento tumoral en aloinjertos de Src3T3 y un retraso moderado del crecimiento en xenoinjertos de Calu-6, MDA-MB-231, AsPc-1 y BT474C. Este compuesto también muestra una gran actividad antitumoral en ratones con xenoinjertos ortotópicos de DU145 a una dosis de 25 mg/kg (administrado oralmente, diariamente).

Características El primer inhibidor de Src en mostrar inhibición de la vía Src en tejido tumoral humano.

Protocolo (de referencia)

Ensayo de quinasa:

[1]
  • Ensayo de quinasa

    La IC50 de la actividad de la tirosina quinasa se mide mediante un ensayo inmunoenzimático (ELISA) con dominios catalíticos recombinantes de un panel de receptores y tirosina quinasas no receptores (en algunos casos, solo se usa parte del dominio catalítico). Este compuesto se dosifica en un rango de 0,001-10 mM. Los ensayos de especificidad contra un panel de serina/treonina quinasas se realizan utilizando un ensayo de captura por filtro con 32P. Brevemente, las placas multidrop 384 que contienen 0,5 μL de Saracatinib (AZD0530) o controles (solo DMSO o controles de tampón de pH 3,0) se incuban con 15 μL de enzima más péptido/sustrato proteico durante 5 min antes de que la reacción se inicie mediante la adición de 10 μL de 20 mM de Mg-ATP. Para todas las enzimas, la concentración final se aproxima a la constante de Michaelis (Km). Los ensayos se realizan durante 30 min a temperatura ambiente antes de la terminación mediante la adición de 5 μL de ácido ortofosfórico. Después de mezclar, los contenidos de los pocillos se recogen en una placa P81 Unifilter, utilizando ácido ortofosfórico como tampón de lavado. Luego se calcula la IC50.
Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    PC3, DU145, CWR22Rv1, LNCaP, LAPC-4, PZ-HPV7 and RWPE-1 cells

  • Concentraciones

    62.5 nM - 16 mM

  • Tiempo de incubación

    1, 3 and 5 days

  • Método

    After seeding cells at a density of 2×103 in 96-well plates and incubating overnight, Saracatinib (AZD0530) (62.5 nM-16 mM) is added. After 1, 3 and 5 days, culture medium is removed followed by addition of 0.2 mL DMSO per well and continuous shaking of plates at 200 rotations per minute for 15min. Then IC50 is measured by MTT metho
Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    CB17 mice are implanted with DU145 cells.

  • Dosificaciones

    25 mg/kg

  • Administración

    Orally administered daily

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18679417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19393585/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19240653/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19372577/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19216789/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18493848/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19451593/

Validación de productos por parte del cliente

<p>C and D, in vivo subcutaneous tumor growth curves (C) and tumor weight quantification of intersected subcutaneous tumor tissues (D) of Huh7 cells after stable LHBs expression under saracatinib treatment (25 mg/kg body weight daily for 4 weeks; n =18). *, P < 0.05. E and F,in vivo subcutaneous tumor growth curves (E) and tumor weight quantification of intersected subcutaneous tumor tissues (F) of SK-Hep1 cells after stable LHBs expression under saracatinib treatment (25 mg/kg body weight daily for 4 weeks; n = 18). *, P < 0.05.</p>

Datos de [ Cancer Res , 2013 , 71, 7547-57 ]

Datos de [ J Biomol Screen , 2013 , 18, 54-66 ]

<p>Example dose response curves of the PLK-1 inhibitor BI-2536. During the large dose response study for each reference compounds 8 dilutions were tested. Curves for IC50 determination for two independent experiments for the PLK1 inhibitor BI-2536 are displayed. This inhibitor is also used to achieve the LC values. IC50 has been determined with 7.48 +/- 0.09 log [M] and 6.75 +/- 0.21 log [M]. Correlating assay performance data are displayed in Suppl. Fig. 5. </p>

Datos de [ J Biomol Screen , 2013 , 18, 54-66 ]

<p>Saracatinib (AZD0530) administration alleviates provocative tumor formation conferred by LHBs exp ression. A and B, cell proliferation assay for Huh7 cells (A) and SK-Hep1 cells (B) after stable LHBs expression under treatment with saracatinib(1 μmol/L). *, P < 0.05.</p>

Datos de [ Cancer Res , 2012 , 71, 7547-57 ]

Sellecks Saracatinib (AZD0530) Ha sido citado por 319 Publicaciones

Super-enhancer-driven EFNA1 fuels tumor progression in cervical cancer via the FOSL2-Src/AKT/STAT3 axis [ J Clin Invest, 2025, e177599] PubMed: 39964764
Anti-herpetic tau preserves neurons via the cGAS-STING-TBK1 pathway in Alzheimer's disease [ Cell Rep, 2025, 44(1):115109] PubMed: 39753133
TBK1 phagosomal recruitment enhances antifungal immunity via positive feedback regulation with SRC [ Cell Rep, 2025, 44(7):115972] PubMed: 40638388
Inhibition of Src signaling induces autophagic killing of Toxoplasma gondii via PTEN-mediated deactivation of Akt [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012907] PubMed: 39869638
ICAM-1-mediated Src signaling pathway plays a pivotal role in encephalomyocarditis virus entry [ J Virol, 2025, 99(8):e0071525] PubMed: 40631914
Targeting Src tyrosine kinase to enhance radioiodide uptake in breast cancer [ Endocr Relat Cancer, 2025, 32(8)e240312] PubMed: 40748136
Structural Identification of Major Molecular Determinants for Phosphotyrosine Recognition in Tyrosine Kinases Reveals Tumour Promoting and Suppressive Functions [ bioRxiv, 2025, 2025.06.10.658871] PubMed: 40661594
A Hotspot Phosphorylation Site on SHP2 Drives Oncoprotein Activation and Drug Resistance [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-7032881] PubMed: 40799749
The IGF2BP1 oncogene is a druggable m6A-dependent enhancer of YAP1-driven gene expression in ovarian cancer [ NAR Cancer, 2025, 7(1):zcaf006] PubMed: 40008228
Heterogeneous therapy-resistant cancer cells have distinct and exploitable drug sensitivity profiles [ bioRxiv, 2025, 2025.04.25.650475] PubMed: 40654745

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