79-6 (CID5721353)

N.º de catálogoS8250 Lote:S825001

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C15H9BrN2O6S2
Peso molecular 457.28 Número CAS 301356-95-6
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción 79-6 (CID5721353), un inhibidor de BCL6, tiene un valor de Kd de 138 μM.
Objetivos
Bcl-6
138 μM(Kd)
In vitro

El inhibidor de BCL6 de pequeña molécula 79-6 (CID5721353) es un compuesto de oxindol permeable a las células que inhibe selectivamente la actividad de represión transcripcional de BCL6 pero no afecta sus niveles de proteína. Se une a un bolsillo aromático situado en la hendidura lateral del dominio BTB, induce la interrupción de los complejos transcripcionales de BCL6, la reactivación de los genes diana de BCL6 y la muerte selectiva de las células DLBCL dependientes de BCL6. BCL6 también puede interactuar con MTA3 a través de su dominio RD2 y reprimir la diferenciación terminal. Recluta CtBP a través de su dominio DBD y reprime su propia expresión. Este compuesto suprime la capacidad invasiva y la capacidad de formación de colonias tanto en células MCF-7 como MDA231. La inhibición de BCL6 con 79-6 mejoró la expresión de ARNm de E-cadherina tanto en células MCF-7 como MDA231. Invierte las funciones de BCL6 en la regulación positiva de EMT, la invasión y la represión transcripcional de E-cadherina en células de cáncer de mama.
In vivo

La administración de 50 mg/kg/día de 79-6 (CID5721353) a ratones SCID indujo una reducción del 65-70% en el tamaño de los xenoinjertos DLBCL dependientes de BCL6 establecidos, pero no tuvo efecto sobre los DLBCL independientes de BCL6. La focalización terapéutica de BCL6 con este compuesto es una estrategia antilinfoma eficaz in vivo.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    MCF-7 and MDA231 cells

  • Concentraciones

    200 μM

  • Tiempo de incubación

    48 h

  • Método

    MCF-7 and MDA231 cells were plated on the upper chamber of the filters and were treated with vehicle (DMSO) or 79-6 (CID5721353) for 48 hours respectively. The cells invaded to the underside of the filter were counted (magnification, ×200).
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    SCID mice injected (s.c.) with BCL6-dependent DLBCL cell lines (OCI-Ly7 and SU-DHL6) to form tumors

  • Dosificaciones

    50 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27881582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26049022/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27856253/

Sellecks 79-6 (CID5721353) Ha sido citado por 1 Publicación

Balance between immunoregulatory B cells and plasma cells drives pancreatic tumor immunity [ Cell Rep Med, 2022, 3(9):100744] PubMed: 36099917

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.