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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.500mg/ml
(9.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.
2.500mg/ml
(9.83mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
La 7,8-dihidroxiflavona (7,8-DHF) actúa como un potente y selectivo agonista de molécula pequeña del TrkB receptor (Kd ≈ 320 nM), el principal receptor de señalización del factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF).
Objetivos
TrkB receptor (Cell-free assay)
320 nM(Kd)
In vitro
La 7,8-DHF es uno de los compuestos positivos que activan específicamente TrkB, pero no TrkA o TrkC, a una concentración de 250 nM. Además de las neuronas corticales e hipocampales, la 7,8-DHF también protege otros tipos de células, incluidas las RGC (células ganglionares de la retina) y las células PC12, de la apoptosis y la muerte celular inducidas por el estrés excitotóxico y oxidativo. Por lo tanto, tiene propiedades neuroprotectoras.
In vivo
La 7,8-dihidroxiflavona es un químico biodisponible que puede atravesar la BBB para provocar la activación de TrkB y sus vías PI3K/Akt y MAPK posteriores en el cerebro de ratones tras la administración intraperitoneal u oral. La 7,8-DHF promueve la supervivencia y reduce la apoptosis en las neuronas corticales de una lesión cerebral traumática, ya que la administración de 7,8-DHF 3 h después de la lesión reduce el daño del tejido cerebral a través de la vía PI3K/Akt. Su tratamiento no induce ninguna toxicidad aparente en ratones y no es tóxico para los ratones durante el tratamiento crónico. La 7,8-DHF muestra una sólida eficacia terapéutica contra la enfermedad de Alzheimer e inhibe la obesidad mediante la activación de TrkB muscular.
PC12 cells are seeded in 96-well plates at 104/well. After pretreatment with 7,8-DHF (1-25 μM) for 1 h, the cells are exposed to 6-OHDA (100 μM) for subsequent 24 h. The PI3k inhibitor LY294002 or MEK inhibitor PD98059 is added 30 min before 7,8-DHF treatment. At the end of the experiment, PC12 cells are incubated with 20 μl of MTT solution (5 mg/ml in PBS) for 4 h at 37 ◦C. The dark blue formazan product due to the reduction of MTT is dissolved in 150 μl of DMSO, and the absorbance at 570 nm is recorded with a microplate reader. The viability is expressed as the percentage of the untreated control cells.
Hippocampal neurogenesis interferes with extinction and reinstatement of methamphetamine-associated reward memory in mice
[ Neuropharmacology, 2021, 196:108717]
Optimized integration of fluoxetine and 7, 8-dihydroxyflavone as an efficient therapy for reversing depressive-like behavior in mice during the perimenopausal period.
[ Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2020, 13;101:109939]
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