6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

N.º de catálogoS8620 Lote:S862003

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Datos técnicos

Fórmula

C6H9N3O3
Peso molecular 171.15 Número CAS 157-03-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (35.05 mM)
Water 1.4 mg/mL (8.17 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.300mg/ml (1.75mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.150mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiótico aislado de Streptomyces, es un antagonista de la glutaminase con una CI50 de ~1 mM para cKGA (glutaminase tipo riñón). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina exhibe propiedades analgésicas, antibacterianas, antivirales y anticancerígenas.
Objetivos
cKGA
(Cell-free assay)
1 mM
In vitro

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina parece ser positiva en el ensayo de aberración cromosómica in vitro, ya que demuestra un aumento estadísticamente positivo dependiente de la dosis en las aberraciones estructurales con exposiciones de 4 y 20 horas sin S9 y también con una exposición de 4 horas con S9.
In vivo

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina se evalúa por su actividad clastogénica in vivo mediante la detección de micronúcleos en células de eritrocitos policromáticos (PCE) en la médula ósea recolectada de ratones machos dosificados intravenosamente con 500, 100, 10, 1 y 0,1 mg/kg a las 24 y 48 horas post-dosis. El ensayo de micronúcleos in vivo revela una respuesta estadísticamente positiva para la formación de micronúcleos a 500, 100 y 10 mg/kg a las 24 y 48 horas post-dosis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Chinese hamster ovary (CHO) cells

  • Concentraciones

    0.1712 μg/mL to 1712 μg/mL

  • Tiempo de incubación

    4 h, 20 h

  • Método

    CHO cells are exposed to vehicle alone and to nine dose levels of test article, ranging from 0.1712 to 1712 μg/mL in the absence or presence of an S9 reaction mixture.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    6-week-old male ICR mice

  • Dosificaciones

    500 mg/kg, 100 mg/kg, 10 mg/kg, 1 mg/kg, 0.1 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Sellecks 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Ha sido citado por 9 Publicaciones

PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Establishment and Characterization of Three Human Ocular Adnexal Sebaceous Carcinoma Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183] PubMed: 39337668
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615
Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Glutamine Metabolism Is Required for Alveolar Regeneration during Lung Injury [ Biomolecules, 2022, 12(5)728] PubMed: 35625656
NDRG2 inhibits pyruvate carboxylase-mediated anaplerosis and combines with glutamine blockade to inhibit the proliferation of glioma cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(8):3729-3744] PubMed: 36119843
Inhibitory Effect of a Glutamine Antagonist on Proliferation and Migration of VSMCs via Simultaneous Attenuation of Glycolysis and Oxidative Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5602] PubMed: 34070527
Glutamine metabolism is essential for the production of IL-17A in γδ T cells and skin inflammation [ Tissue Cell, 2021, 71:101569] PubMed: 34146944
Oxidative phosphorylation safeguards pluripotency via UDP-N-acetylglucosamine [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.06.451381] PubMed: None

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