6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine)

N.º de catálogoS8620 Lote:S862002

Imprimir

Datos técnicos

Fórmula

C6H9N3O3
Peso molecular 171.15 Número CAS 157-03-9
Solubilidad (25°C)* In vitro Water 34 mg/mL (198.65 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON), un antibiótico aislado de Streptomyces, es un antagonista de la glutaminase con una CI50 de ~1 mM para cKGA (glutaminase tipo riñón). 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina exhibe propiedades analgésicas, antibacterianas, antivirales y anticancerígenas.
Objetivos
cKGA
(Cell-free assay)
1 mM
In vitro

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina parece ser positiva en el ensayo de aberración cromosómica in vitro, ya que demuestra un aumento estadísticamente positivo dependiente de la dosis en las aberraciones estructurales con exposiciones de 4 y 20 horas sin S9 y también con una exposición de 4 horas con S9.
In vivo

La 6-Diazo-5-oxo-L-norleucina se evalúa por su actividad clastogénica in vivo mediante la detección de micronúcleos en células de eritrocitos policromáticos (PCE) en la médula ósea recolectada de ratones machos dosificados intravenosamente con 500, 100, 10, 1 y 0,1 mg/kg a las 24 y 48 horas post-dosis. El ensayo de micronúcleos in vivo revela una respuesta estadísticamente positiva para la formación de micronúcleos a 500, 100 y 10 mg/kg a las 24 y 48 horas post-dosis.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Chinese hamster ovary (CHO) cells

  • Concentraciones

    0.1712 μg/mL to 1712 μg/mL

  • Tiempo de incubación

    4 h, 20 h

  • Método

    CHO cells are exposed to vehicle alone and to nine dose levels of test article, ranging from 0.1712 to 1712 μg/mL in the absence or presence of an S9 reaction mixture.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    6-week-old male ICR mice

  • Dosificaciones

    500 mg/kg, 100 mg/kg, 10 mg/kg, 1 mg/kg, 0.1 mg/kg

  • Administración

    IV

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24451979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28552037/

Sellecks 6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine) Ha sido citado por 9 Publicaciones

PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] PubMed: 40791444
Establishment and Characterization of Three Human Ocular Adnexal Sebaceous Carcinoma Cell Lines [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183] PubMed: 39337668
Mitochondrial transplantation ameliorates doxorubicin-induced cardiac dysfunction via activating glutamine metabolism [ iScience, 2023, 26(10):107790] PubMed: 37731615
Increased glucose metabolism in TAMs fuels O-GlcNAcylation of lysosomal Cathepsin B to promote cancer metastasis and chemoresistance [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10] PubMed: 36084651
Glutamine Metabolism Is Required for Alveolar Regeneration during Lung Injury [ Biomolecules, 2022, 12(5)728] PubMed: 35625656
NDRG2 inhibits pyruvate carboxylase-mediated anaplerosis and combines with glutamine blockade to inhibit the proliferation of glioma cells [ Am J Cancer Res, 2022, 12(8):3729-3744] PubMed: 36119843
Inhibitory Effect of a Glutamine Antagonist on Proliferation and Migration of VSMCs via Simultaneous Attenuation of Glycolysis and Oxidative Phosphorylation [ Int J Mol Sci, 2021, 22(11)5602] PubMed: 34070527
Glutamine metabolism is essential for the production of IL-17A in γδ T cells and skin inflammation [ Tissue Cell, 2021, 71:101569] PubMed: 34146944
Oxidative phosphorylation safeguards pluripotency via UDP-N-acetylglucosamine [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.07.06.451381] PubMed: None

POLÍTICA DE DEVOLUCIÓN
La Política de Devolución Incondicional de Selleck Chemical garantiza una experiencia de compra en línea fluida para nuestros clientes. Si no está satisfecho con su compra de alguna manera, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 7 días posteriores a su recepción. En caso de problemas de calidad del producto, ya sean problemas relacionados con el protocolo o con el producto, puede devolver cualquier artículo(s) dentro de los 365 días a partir de la fecha de compra original. Siga las instrucciones a continuación al devolver productos.

ENVÍO Y ALMACENAMIENTO
Los productos Selleck se transportan a temperatura ambiente. Si recibe el producto a temperatura ambiente, tenga la seguridad de que el Departamento de Inspección de Calidad de Selleck ha realizado experimentos para verificar que la colocación a temperatura normal durante un mes no afectará la actividad biológica de los productos en polvo. Después de la recogida, guarde el producto de acuerdo con los requisitos descritos en la hoja de datos. La mayoría de los productos Selleck son estables en las condiciones recomendadas.

NO PARA USO HUMANO, DIAGNÓSTICO VETERINARIO O TERAPÉUTICO.