EIPA (L593754)

N.º de catálogoS9849 Lote:S984901

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Datos técnicos

Fórmula

C11H18ClN7O
Peso molecular 299.76 Número CAS 1154-25-2
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (200.16 mM)
Ethanol 30 mg/mL (100.08 mM)
Water 2 mg/mL (6.67 mM)
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.500mg/ml (18.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 110 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 5.500mg/ml (18.35mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 110 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción EIPA (L593754; MH 12-43) actúa como un inhibidor de la macropinocitosis y de los intercambiadores de sodio-hidrógeno (NHE) (IC50=0,033 μg/mL). EIPA bloquea la actividad del intercambiador de Na(+)/H(+), que son proteínas de la membrana plasmática implicadas en todas las formas de macropinocitosis.
Objetivos
NHE
(in the Sodium-hydrogen exchanger activity assay)
0.033 μg/mL
In vitro

Este compuesto bloquea rápida y reversiblemente la activación del TRPP3 channel activado por Ca2+, con IC50 de 10,5 μM.
In vivo

EIPA regula a la baja la activación de NF-kappaB en las células endoteliales y la expresión de VCAM-1, y atenúa las primeras etapas inflamatorias de la aterogénesis y la formación de la íntima del stent.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[2]
  • Líneas celulares

    Xenopus laevis oocyte

  • Concentraciones

    100 μM

  • Tiempo de incubación

    30 min

  • Método

    The uptake of radioactive 45Ca2+ mediated by TRPP3 channel  is tested using the standard NaCl-containing solution, plus 1 mM nonradiolabeled CaCl2 and radiolabeled 45Ca2+ in the presence and absence of 100 μM EIPA. Control uptake level is obtained using H2O-injected oocytes.
Estudio en animales:

[3]
  • Modelos animales

    Murine Model of Atherogenesis (apoE-/- mice)

  • Dosificaciones

    3 mg/kg

  • Administración

    s.c.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24184990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17804601/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15505102/

Sellecks EIPA (L593754) Ha sido citado por 8 Publicaciones

Prophylactic supplementation with biogenic selenium nanoparticles mitigated intestinal barrier oxidative damage through suppressing epithelial-immune crosstalk with gut-on-a-chip [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00267-X] PubMed: 40262719
An anti-CD19-exosome delivery system navigates the blood-brain barrier for targeting of central nervous system lymphoma [ J Nanobiotechnology, 2025, 23(1):173] PubMed: 40045315
Amniotic epithelial Cell microvesicles uptake inhibits PBMCs and Jurkat cells activation by inducing mitochondria-dependent apoptosis [ iScience, 2025, 28(2):111830] PubMed: 39967871
Invasion of pancreatic ductal epithelial cells by Enterococcus faecalis is mediated by fibronectin and enterococcal fibronectin-binding protein A [ Sci Rep, 2025, 15(1):2585] PubMed: 39833342
WNT Oncogenic Transcription Requires MYC Suppression of Lysosomal Activity and EPCAM Stabilization in Gastric Tumors [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)05182-5] PubMed: 38971196
Porcine deltacoronavirus enters ST cells by clathrin-mediated endocytosis and does not require Rab5, Rab7, or Rab11 [ Microbiol Spectr, 2023, 10.1128/spectrum.02553-23] PubMed: 37962380
In Vivo Functional Assay in Fish Gills: Exploring Branchial Acid-Excreting Mechanisms in Zebrafish [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4419] PubMed: 35457237
Porcine Deltacoronavirus (PDCoV) Entry into PK-15 Cells by Caveolae-Mediated Endocytosis [ Viruses, 2022, 14(3)496] PubMed: 35336903

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