5-Iodotubercidin

N.º de catálogoS8314 Lote:S831402

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Datos técnicos

Fórmula

C11H13IN4O4
Peso molecular 392.15 Número CAS 24386-93-4
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 3.900mg/ml (9.95mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, póngase en contacto con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.

 0.390mg/ml (0.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción La 5-Iodotubercidin (NSC 113939, 5-ITu) es un potente inhibidor de la adenosine kinase con una IC50 de 26 nM. Inhibe el transportador de nucleósidos, CK1, la tirosina quinasa del receptor de insulina, la fosforilasa quinasa, PKA, CK2 y PKC.
Objetivos
adenosine kinase
In vitro

La 5-Iodotubercidin (Itu) es un fármaco genotóxico que activa la vía Atm-p53 y tiene actividad antitumoral. Itu es única en comparación con otros análogos de nucleósidos en la forma en que induce la detención en G2 de manera dependiente de p53. Además, a dosis más altas, Itu podría activar vías independientes de p53, que pueden cooperar con p53 para matar células e inhibir el crecimiento tumoral. La incorporación del metabolito Itu en el ADN causa roturas en el ADN, lo que desencadena la respuesta al daño del ADN. Itu podría ser un fármaco quimioterapéutico potencial con mecanismos de acción distintos.
In vivo

La 5-Iodotubercidin es un potente inhibidor de la adenosina quinasa en el cerebro de rata. La 5-iodotubercidin (1 mg/kg, i.p.) administrada antes de un episodio isquémico, no logra proporcionar un grado de neuroprotección cerebral, evaluado tanto por índices locomotores como histopatológicos, a pesar de que se sabe que la administración de 5-iodotubercidin mejora los niveles de adenosina extracelular en rebanadas de cerebro.

Protocolo (de referencia)

Estudio en animales:

[1]
  • Modelos animales

    Male Mongolian gerbils

  • Dosificaciones

    1, 2.5 and 5 mg/kg

  • Administración

    i.p.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8341136/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23667485/

Sellecks 5-Iodotubercidin Ha sido citado por 6 Publicaciones

Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
Effect of adenosinergic manipulations on amygdala-kindled seizures in mice: Implications for sudden unexpected death in epilepsy [ Epilepsia, 2024, 10.1111/epi.18059] PubMed: 38980980
Dihydronicotinamide Riboside Is a Potent NAD+ Precursor Promoting a Pro-Inflammatory Phenotype in Macrophages [ Front Immunol, 2022, 13:840246] PubMed: 35281060
Identification of New Vulnerabilities in Conjunctival Melanoma Using Image-Based High Content Drug Screening [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575] PubMed: 35326726
Protein Kinase D-Dependent Downregulation Of Immediate Early Genes Through Class IIa Histone Deacetylases In Acute Lymphoblastic Leukemia [ Mol Cancer Res, 2021, molcanres.0808.2020] PubMed: 33980612
Genome-wide CRISPR screen uncovers a synergistic effect of combining Haspin and Aurora kinase B inhibition. [ Oncogene, 2020, 16] PubMed: 32300176

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