4EGI-1

N.º de catálogoS7369 Lote:S736901

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Datos técnicos

Fórmula

C18H12Cl2N4O4S
Peso molecular 451.28 Número CAS 315706-13-9
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 90 mg/mL (199.43 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción 4EGI-1 es un inhibidor competitivo de la interacción eIF4E/eIF4G al unirse a eIF4E con un KD de 25 μM. Este compuesto inhibe específicamente la función de mTOR al bloquear la activación de 4E-BP1. Induce la apoptosis.
Objetivos
mTOR eIF4E/eIF4G
(Cell-free assay)
25 μM(Kd)
In vitro

4EGI-1 altera el complejo eIF4F e inhibe la traducción dependiente de cap in vitro. Este compuesto tiene actividad proapoptótica en células Jurkat y potencia la inhibición del crecimiento celular con una IC50 de aproximadamente 6 μM en células de cáncer de pulmón A549. Aumenta la apoptosis inducida por TRAIL a través de la inducción de DR5 y la regulación a la baja de c-FLIP, independientemente de la inhibición de la traducción de proteínas dependiente de cap en células de cáncer de pulmón humano. Además, este químico restaura la sensibilidad a la apoptosis de ABT-737 a través de mecanismos dependientes e independientes de cap en la leucemia linfocítica crónica.

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Jurkat cells and A549 lung cancer cells.

  • Concentraciones

    ~60 μM

  • Tiempo de incubación

    24 hours

  • Método

    Cell viability is measured by treatment of Jurkat cells with compound for 24 h and by determination of intracellular ATP using the CellTiterGlo assay. For measurement of apoptotic DNA fragmentation, cells are treated for 24 h with 60 μM of this compound or 6.65 μM camptothecin in the presence or absence of 100 mM zVAD-FMK, a broad-spectrum caspase inhibitor. After fixation and staining with PI, cellular DNA content is determined by FACS analysis in a FACS Calibur machine. Nuclear morphology after 24 h treatment with this compound is visualized by staining of cells with Hoechst dye and fluorescence microscopy. For the A549 lung cancer cells, cell growth in the presence of this chemical is determined using the SRB staining method.

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17254965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20360945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23633452/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28797827

Validación de productos por parte del cliente

Hep3B and PC3 cells were treated with 50 μmol/L 4EGI-1 or 5 μmol/L ABT alone or their combination for 48 hours, and then the cell viability was examined by CCK-8 assay. p, phosphorylated; t, total; T, Thr; S, Ser; *, P < 0.05; **, P < 0.01; ***, P < 0.001.

Datos de [ , , Mol Cancer Ther, 2017, 16(9):1806-1818 ]

(C) C200 cells were treated with indicated concentrations of cisplatin in the absence and presence of 4egi-1 for 48 h. The numbers above the lines are combination indexes for the combination of cisplatin and 4egi-1.

Datos de [ , , Int J Oncol, 2015, 47(6):2217-25. ]

Sellecks 4EGI-1 Ha sido citado por 29 Publicaciones

mTORC1 regulates cell survival under glucose starvation through 4EBP1/2-mediated translational reprogramming of fatty acid metabolism [ Nat Commun, 2024, 15(1):4083] PubMed: 38744825
Ribosome Quality Control mitigates the cytotoxicity of ribosome collisions induced by 5-Fluorouracil [ Nucleic Acids Res, 2024, gkae849] PubMed: 39351862
Mechanistic differences in eukaryotic initiation factor requirements for eIF4GI-driven cap-independent translation of structured mRNAs [ J Biol Chem, 2024, 300(11):107866] PubMed: 39384039
A drug discovery pipeline for MAPK/ERK pathway inhibitors in C. elegans [ Cancer Res Commun, 2024, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0221] PubMed: 39212544
DEAD-Box Helicase 17 Promotes Amyloidogenesis by Regulating BACE1 Translation [ Brain Sci, 2023, 13(5)745] PubMed: 37239217
Surgical Reconstruction of Stage 3 and 4 Pressure Injuries: A Literature Review and Proposed Algorithm from an Interprofessional Working Group [ Adv Skin Wound Care, 2023, 36(5):249-258] PubMed: 37079788
LRG1 is a novel HER3 ligand to promote growth in colorectal cancer [ bioRxiv, 2023, PPR618443 ] PubMed: none
Ribosome Quality Control Mechanism Mitigates the Cytotoxic Impacts of Ribosome Collisions Induced by 5-Fluorouracil [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.26.573247] PubMed: none
Dephosphorylation of 4EBP1/2 Induces Prenatal Neural Stem Cell Quiescence [ bioRxiv, 2023, 2023.02.14.528513] PubMed: 36824760
Retinoic acid and RARγ maintain satellite cell quiescence through regulation of translation initiation [ Cell Death Dis, 2022, 13-9:838] PubMed: 36175396

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