4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)

N.º de catálogoS7827 Lote:S782701

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Datos técnicos

Fórmula

C26H29NO2
Peso molecular 387.51 Número CAS 68392-35-8
Solubilidad (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (198.7 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble.
* Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes.
* Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)

Preparación de soluciones madre

Actividad biológica

Descripción 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) es el metabolito activo del tamoxifeno y un modulador selectivo del estrogen receptor (ER) que se utiliza ampliamente en el tratamiento terapéutico y quimiopreventivo del cáncer de mama. Activa la frecuencia de modificación en el blanco para las variantes de intein-Cas9.
In vitro

El 4-OHT es un potente activador de los RE y ha demostrado tener una mayor afinidad por los receptores de estrógeno. Tiene efectos directos significativos dependientes de la dosis y el tiempo para alterar la función contráctil de los miocitos cardíacos aislados de ratas adultas. El 4-HT activa la frecuencia de modificación en el blanco para las variantes de intein-Cas9 .

Protocolo (de referencia)

Ensayo celular:

[1]
  • Líneas celulares

    Adult Rat and Mouse Cardiac Myocytes

  • Concentraciones

    0, 0.5, 1, 3, 5, and 10 µM

  • Tiempo de incubación

    15-45 min

  • Método

    For sarcomere length measurements, cells are covered in Tyrode’s containing 4OHT, allowed to reach 36 ± 1°C, and then stimulated at 0.2 Hz.
Estudio en animales:

[2]
  • Modelos animales

    Sprague-Dawley rats

  • Dosificaciones

    21 mg/kg, 54 μmol/kg

  • Administración

    oral administration

Referencias

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24205315/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10190564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25848930/

Validación de productos por parte del cliente

<p>CDK4/6 inhibitor resistance promotes diminished ER expression and activity. (a and b) Proliferation of MCF-7 and MR cells in the presence of different concentrations of ICI (a) or 4-hydroxytamoxifen (4-OHT) (b) was measured by the alamarBlue assay and plotted as % inhibition of proliferation against log concentration of inhibitor. Each data point represents the average value±s.d. of six replicates obtained in three independent experiments.</p>

, , Oncogene, 2016, 36(16):2255-2264

Sellecks 4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) Ha sido citado por 34 Publicaciones

Molecular classification of hormone receptor-positive /HER2-positive breast cancer reveals potential neoadjuvant therapeutic strategies [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97] PubMed: 40133264
Interplay of ferroptotic and apoptotic cell death and its modulation by BH3-mimetics [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7] PubMed: 40301648
EZH2 inhibition mitigates HIV immune evasion, reduces reservoir formation, and promotes skewing of CD8+ T cells toward less-exhausted phenotypes [ Cell Rep, 2025, 44(5):115652] PubMed: 40333189
The secreted protein Amuc_1409 from Akkermansia muciniphila improves gut health through intestinal stem cell regulation [ Nat Commun, 2024, 15(1):2983] PubMed: 38582860
Pre-ciliated tubal epithelial cells are prone to initiation of high-grade serous ovarian carcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):8641] PubMed: 39366996
Histone lysine demethylase 4 family proteins maintain the transcriptional program and adrenergic cellular state of MYCN-amplified neuroblastoma [ Cell Rep Med, 2024, 5(3):101468] PubMed: 38508144
The ARID1A-METTL3-m6A axis ensures effective RNase H1-mediated resolution of R-loops and genome stability [ Cell Rep, 2024, 43(2):113779] PubMed: 38358891
LKB1 prevents ILC2 exhaustion to enhance antitumor immunity [ Cell Rep, 2024, S2211-1247(23)01591-7] PubMed: 38670109
Macrophages Promote Subtype Conversion and Endocrine Resistance in Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)678] PubMed: 38339428
P53 Status Influences the Anti-proliferative Effect Induced by IFITM1 Inhibition in Estrogen Receptor-positive Breast Cancer Cells [ Cancer Genomics Proteomics, 2024, 21(5):511-522] PubMed: 39191497

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