Datos técnicos
| Fórmula | C9H10N2O3 |
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| Peso molecular | 194.19 | Número CAS | 61-78-9 | ||||
| Solubilidad (25°C)* | In vitro | DMSO | 39 mg/mL (200.83 mM) | ||||
| Water | 3 mg/mL (15.44 mM) | ||||||
| Ethanol | 2 mg/mL (10.29 mM) | ||||||
| In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.) |
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* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.) |
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Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
| Descripción | El ácido 4-aminohipúrico es un sustrato típico de los sistemas de transporte de aniones orgánicos. |
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| In vitro | El ácido 4-aminohipúrico es transportado a través de los transportadores de aniones orgánicos (OAT) expresados en las células epiteliales. El OAT1 expresado en ovocitos de Xenopus laevis medió la captación de ácido 4-aminohipúrico independiente de sodio con un Km de 14,3 μM. También se ha encontrado que el ácido 4-aminohipúrico es transportado por transportadores distintos del OAT, que incluyen NPT1 y MRP2. La captación de ácido 4-aminohipúrico a través de NPT1, que se transfecta y expresa en células HEK293, es saturable y sigue una cinética de Michaelis-Menten con un Km de casi 2,66 mM y un valor Vmax de 940 pmol/mg de proteína/30 s. Las tasas de transporte de 10 mM de ácido 4-aminohipúrico son de 21,9 pmol/mg de proteína/min con vesículas de membrana de células HEK293 que expresan MRP2. Este Km para el ácido 4-aminohipúrico es de 880 mM y un valor Vmax es de 2,3 nmol/mg de proteína/min. |
| In vivo | El ácido 4-aminohipúrico es un producto final endógeno que luego es extraído del plasma por las células corticales del riñón. La cinética de la captación de ácido 4-aminohipúrico en las células tubulares corticales se ha medido mediante métodos de perfusión capilar de flujo detenido en el riñón de rata. Se determina un Km para el ácido 4-aminohipúrico de 0,08 mM y una Jmax de 1,1 pmol/s/cm de longitud tubular proximal. Suponiendo concentraciones iguales en equilibrio, se calcula una relación (r) de espacio extracelular: espacio intracelular de 0,93. La relación de extracción renal del ácido 4-aminohipúrico en un individuo normal es aproximadamente de 0,92. Después de la extracción, la mayor parte del ácido 4-aminohipúrico es secretado activamente, principalmente por los túbulos proximales, y eliminado exclusivamente a través de los riñones. La depuración del ácido 4-aminohipúrico es una medida del flujo plasmático renal, ya que más del 90% del ácido 4-aminohipúrico es extraído del plasma por los riñones en un solo paso. El ácido 4-aminohipúrico también se utiliza para medir la capacidad funcional del mecanismo secretor tubular renal o el transporte máximo (TmPAH). En un modelo de rata de insuficiencia renal, la inyección en la vena de la cola de 3,0 mg/kg de nitrato de uranilo indujo una reducción significativa de CLPAH (0,89 mL/min/kg) en comparación con la rata normal (29,30 mL/min/kg). Las ratas con insuficiencia renal crónica (IRC) mostraron una farmacocinética y una excreción renal alteradas del ácido 4-aminohipúrico. Las cargas excretadas, filtradas y secretadas de ácido 4-aminohipúrico en ratas IRC disminuyen en comparación con las ratas Sham (μL/min/g, 145 vs. 100, 39 vs. 20, y 108 vs. 70, respectivamente), acompañadas de una disminución de aproximadamente el 40% de la expresión de OAT1 tanto en homogeneizados como en membranas. Por lo tanto, la eliminación renal del ácido 4-aminohipúrico se mide a menudo para reflejar la capacidad de transporte de aniones orgánicos del riñón. |
| Características | Agente de diagnóstico comúnmente utilizado para medir el flujo plasmático renal y la capacidad excretora. También como sustrato para investigar las características de transporte de aniones orgánicos. |
Protocolo (de referencia)
Referencias
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