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In vivo (Agregue los solventes al producto individualmente y en orden.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa ligeramente soluble o insoluble. * Tenga en cuenta que Selleck prueba la solubilidad de todos los compuestos internamente, y la solubilidad real puede diferir ligeramente de los valores publicados. Esto es normal y se debe a ligeras variaciones entre lotes. * Envío a temperatura ambiente (Las pruebas de estabilidad demuestran que este producto se puede enviar sin medidas de refrigeración.)
Preparación de soluciones madre
Actividad biológica
Descripción
3PO (3-(3-piridinil)-1-(4-piridinil)-2-propen-1-ona) es un inhibidor de molécula pequeña de PFKFB3 con una IC50 de 22,9 μM para la proteína PFKFB3 humana recombinante y no inhibe la actividad de PFK-1. Suprime la captación de glucosa y disminuye la concentración intracelular de Fru-2,6-BP, lactato, ATP, NAD+ y NADH.
Objetivos
PFKFB3
22.9 μM
In vitro
3PO es un inhibidor de la isoenzima PFKFB3 principalmente a través de la competencia con Fru-6-P y no inhibe la actividad de PFK-1 purificada. Este compuesto atenúa marcadamente la proliferación de varias líneas celulares hematopoyéticas malignas humanas y de adenocarcinoma (IC50, 1,4-24 μmol/L) y es selectivamente citostático para las células epiteliales bronquiales humanas transformadas por ras en relación con las células epiteliales bronquiales humanas normales. Puede causar un G2-M phase arrest.
In vivo
La administración i.p. de 3PO (0,07 mg/g) a ratones portadores de tumores reduce marcadamente la concentración intracelular de Fru-2,6-BP, la captación de glucosa y el crecimiento de tumores establecidos in vivo. Suprime el crecimiento tumorigénico de células de adenocarcinoma de mama, leucemia y adenocarcinoma de pulmón in vivo. Las propiedades farmacocinéticas de este compuesto se examinan en ratones C57Bl/6 a los que se les administró esta sustancia química por vía intravenosa: aclaramiento CL=2312 mL/min/kg, T1/2=0,3 h, Cmax=113 ng/ml, AUC0-inf=36 ng/h/ml. Se ha informado que tiene una potente actividad contra un modelo de ratón de leucemia altamente relevante.
Jurkat cells are plated at 1 × 105/mL in RPMI 1640 supplemented with 10% fetal bovine serum and 50 μg/mL gentamicin sulfate. Cells are immediately treated with vehicle or 10 μmol/L 3PO for 0, 4, 8, 16, 24, or 36 h. Cell cycle analysis is done.
KUS121, a novel VCP modulator, attenuates atherosclerosis development by reducing ER stress and inhibiting glycolysis through the maintenance of ATP levels in endothelial cells
[ Atherosclerosis, 2025, 405:119223]
Hypoxic postconditioning promotes neurogenesis by modulating the metabolism of neural stem cells after cerebral ischemia
[ Exp Neurol, 2021, 347:113871]
The role of macrophage-fibroblast interaction in lipopolysaccharide-induced pulmonary fibrosis: an acceleration in lung fibroblast aerobic glycolysis
[ Lab Invest, 2021, 10.1038/s41374-021-00701-7]
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