SMARCA2

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E1103 AU-15330 AU-15330 es un degradador quimérico (PROTAC) dirigido a la proteólisis de las subunidades de la ATPasa SWI/SNF, SMARCA2 y SMARCA4, que puede inducir una potente inhibición del crecimiento tumoral en modelos de xenoinjerto de cáncer de próstata.
EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00206-1
E0111 BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (BRM014) BRM/BRG1 ATP Inhibitor-1 (Compuesto 14) es un inhibidor de actividad oral de Brahma Homolog (BRM)/SMARCA2 (BRG1) con IC50s por debajo de 0,005 µM.
DNA Repair, August 2025, 103884
Chem Sci, 2023, 14(8):2168-2182
S9612 ACBI1 ACBI1 es un potente y cooperativo PROTAC degradador de SMARCA2, SMARCA4 y PBRM1 con DC50 de 6 nM, 11 nM y 32 nM para SMARCA2, SMARCA4 y PBRM1 en células MV-4-11, respectivamente. ACBI1 está compuesto por un ligando de bromodominio, un enlazador y la E3 ubiquitina ligasa VHL. ACBI1 induce efectos antiproliferativos y apoptosis.
Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-2054
Cancer Research, 2025, 1997-2013
Mol Metab, 2025, 93:102107
E6700New G-6599 G-6599 es un potente degradador monovalente de SMARCA2/SMARCA4 que se une covalentemente a una cisteína de la E3 ligasa FBXO22, formando un complejo ternario para la degradación ubiquitina-proteasoma. Exhibe posibles aplicaciones de investigación en cáncer de próstata dependiente de andrógenos y cáncer de pulmón no microcítico mutante SMARCA4.
E1178 FHD-286 (Camibirstat) Camibirstat (FHD-286) es un inhibidor de la ATPasa BRG1/BRM para el tratamiento de trastornos relacionados con BAF como la leucemia mieloide aguda.
E0449 SGC-SMARCA-BRDVIII

SGC-SMARCA-BRDVIII es un potente y selectivo inhibidor de SMARCA2/4 BRD.

E1711 FHT-1015 FHT-1015 es un potente inhibidor alostérico de molécula pequeña de la ATPasa SMARCA4/SMARCA2 con valores de IC50 ≤10 nM. FHT-1205 disminuye las células PD1+TIM3+ y la expresión de citocinas in vivo.
S7315 PFI-3 PFI-3 es una sonda química selectiva para los bromodominios SMARCA, incluidos los bromodominios SMARCA2, SMARCA4 y PB1(5).
bioRxiv, 2025, nan
Cell Rep, 2023, 42(2):112097
J Transl Med, 2023, 21(1):639
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E8293New YD54 YD54 es un PROTAC potente, selectivo y biodisponible por vía oral, y un degradador de SMARCA2 con una DC50 de 8,1 nM a las 24 horas. Exhibe actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto de cáncer de pulmón mutante SMARCA4 y puede usarse en investigación sobre cáncer de pulmón no microcítico.
E8294New YDR1 YDR1 es un PROTAC potente, selectivo y biodisponible por vía oral basado en Cereblon y un degradador de SMARCA2 con una DC50 de 60 nM a las 48 horas. Exhibe actividad antitumoral en modelos de xenoinjerto de cáncer de pulmón con mutación en SMARCA4 y puede utilizarse en la investigación del cáncer de pulmón no microcítico.