ZZW-115 es un potente inhibidor de NUPR1 con IC50 de 0,42 μM en células Hep2G y 7,75 μM en células SaOS-2. Este compuesto muestra una actividad antitumoral evidente a través de su interacción con NUPR1.
solo para uso en investigación
Cat. No.: E1037
| Peso molecular | 573.97 | Fórmula | C₂₄H₃₄Cl₃F₃N₄S |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| Nº CAS | 10122-45-9 | -- | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | Cl.Cl.Cl.CN(C)CCN1CCN(CCCN2C3=CC=CC=C3SC4=C2C=C(C=C4)C(F)(F)F)CC1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 93 mg/mL
(162.02 mM)
Water : 46 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
NUPR1
(in Hep2G cells) 0.42 μM
NUPR1
(in SaOS-2 cells) 7.75 μM
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| In vitro |
ZZW-115 es capaz de eliminar eficientemente las líneas celulares de tumores pancreáticos al dirigirse a NUPR1 e inhibe el crecimiento de otras células derivadas de tumores. La muerte celular inducida por este compuesto es la consecuencia de una disminución de la producción de ATP por las mitocondrias acompañada de un aumento de la producción de ROS mitocondrial con un cambio metabólico transitorio hacia la inhibición de la glucólisis anaeróbica. |
| In vivo |
ZZW-115 puede interrumpir el crecimiento tumoral a dosis bajas y puede reducir el tamaño del tumor en tumores xenoinjertados, sin efectos secundarios neurológicos obvios en los ratones. Este compuesto es un candidato a fármaco anticancerígeno muy eficiente in vivo en ratones porque, debido principalmente a la necrosis, es capaz no solo de detener el crecimiento tumoral sino también de disminuir el tamaño del tumor hasta su desaparición. |
Referencias |