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Subasumstat (TAK-981) Inhibidor de la SUMOilación

Name: Subasumstat (TAK-981)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8829
Rating: 5 (17 reviews)

Cat. No.S8829

Subasumstat (TAK-981) es un novedoso inhibidor selectivo de la cascada enzimática de SUMOilación con potenciales actividades inmunoactivadoras y antineoplásicas.

Subasumstat (TAK-981) SUMO Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 578.10

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.57%

99.57

Dianas relacionadas	Proteasome E1 Activating E3 Ligase DUB p97 E2 conjugating
Otros SUMO Inhibidores	2-D08 Ginkgolic Acid momordin-Ic Ginkgolic Acid (C13:0)

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	578.10	Fórmula	C₂₅H₂₈ClN₅O₅S₂	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 years -20°C powder
Nº CAS	1858276-04-6	--		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(S1)C(=O)C2=CN=CN=C2NC3CC(C(C3)O)COS(=O)(=O)N)C4C5=C(CCN4)C=CC(=C5)Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 100 mg/mL (172.98 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	5.000mg/ml (8.65mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	SUMOylation enzymatic cascade
In vitro	El tratamiento ex vivo con Subasumstat (TAK-981) indujo marcadores de activación y maduración —incluidos CD40, CD80 y CD86—, así como un aumento de la secreción de citocinas inflamatorias como IP-10, MCP1, MIP-1α, MIP1β, IFNα e IFNβ, tanto en las células dendríticas (CD) derivadas de la médula ósea de ratón como en las células mononucleares de sangre periférica humana.
In vivo	In vivo, una única inyección subcutánea de Subasumstat (TAK-981) en ratones Balb/c ingenuos en los ganglios linfáticos braquiales indujo la activación de las células dendríticas, medida como aumentos significativos en la expresión de CD40 y CD86. Este compuesto demuestra actividad antitumoral, incluida la regresión completa (RC) de algunos tumores, en ratones BALB/c inmunocompetentes que portan tumores de linfoma A20 singénicos.
Referencias	[1] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3252.short [2] https://cancerres.aacrjournals.org/content/79/13_Supplement/3079.short

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT	Reclutamiento	Condiciones	Patrocinador/Colaboradores	Fecha de inicio	Fases
NCT04381650	Active not recruiting	Advanced or Metastatic Solid Tumors	Takeda\|Takeda Development Center Americas Inc.	August 17 2020	Phase 1\|Phase 2
NCT04074330	Terminated	Lymphoma Non-Hodgkin	Takeda	October 15 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03648372	Terminated	Neoplasms\|Lymphoma\|Hematologic Neoplasms	Takeda	October 1 2018	Phase 1\|Phase 2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):