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Sulfaphenazole P450 (e.g. CYP17) Inhibidor

Cat. No.: S3673

Sulfaphenazole (Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa) es un inhibidor de CYP2C9 con un valor de Ki de 0,3 μM y demuestra al menos 100 veces más selectividad que otras isoformas de CYP450 (valores de Ki de 63 y 29 μM para CYP2C8 y CYP2C18, respectivamente, y sin actividad en CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C19).
Sulfaphenazole P450 (e.g. CYP17) Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 314.36

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.99%
99.99

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 314.36 Fórmula

C15H14N4O2S

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 526-08-9 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos Depocid, Depotsulfonamide, Plisulfan, Raziosulfa Smiles C1=CC=C(C=C1)N2C(=CC=N2)NS(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)N

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 63 mg/mL (200.4 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
CYP2C9
(Cell-free assay)
0.3 μM(Ki)
In vitro
Cystamine is a transglutaminase (TGase) inhibitor. In addition to TGase inhibition, cystamine is able to replenish glutathione and to inhibit caspase activity. The inhibitory capacity of cystamine in vitro is largely affected by the extent of the reduced form of the molecule. Nonetheless, cystamine inhibits in situ TGase activity decidedly stronger than cysteamine.
In vivo
Treatment with cystamine results in prolonged survival and decreased abnormal movements in a murine model of HD（Huntington's disease）. Cystamine does not cross the blood brain barrier. Cystamine treatment normalizes transglutaminase and GGEL levels in R6/2 mice. cystamine has significant efficacy in improving the neurological and neuropathological phenotype observed in the R6/2 transgenic model of HD and strongly suggests that Tgase plays a role in HD.
Referencias