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Safusidenib

Cat. No.: E6534

Safusidenib (AB-291; DS-1001) es un inhibidor selectivo y biodisponible por vía oral de la IDH1 mutante. Demuestra una potente inhibición contra la IDH1 mutante mientras muestra una actividad mínima contra la enzima de tipo salvaje. Este compuesto exhibe efectos antitumorales en modelos de condrosarcoma. En ensayos in vitro sin preincubación, inhibe IDH1R132H e IDH1R132C con valores de IC50 de 15 nM y 130 nM, respectivamente.
Safusidenib Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 535.78

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Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 535.78 Fórmula

C25H18Cl3FN2O4

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 1898206-17-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos AB-291; DS-1001 Smiles O=C(N1C2=CC=CC(/C=C/C(O)=O)=C2C(C)=C1)C3=C(C(C)(F)C)ON=C3C4=C(C=C(C=C4Cl)Cl)Cl

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vivo
Safusidenib (DS-1001b) tiene actividad antineoplásica en xenoinjertos JJ012. La administración continua de este compuesto (mezclado con alimento en gránulos esterilizados y alimentado continuamente durante 6 semanas) altera el crecimiento tumoral en ratones con xenoinjertos.
Referencias