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(S)-Methylisothiourea sulfate ROS inhibitor

Cat. No.: S3631

(S)-Methylisothiourea sulfate is a potent inhibitor of inducible NO synthase (iNOS).
(S)-Methylisothiourea sulfate ROS inhibitor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 139.19

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: S363101 Water]27 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureza: 99.66%
99.66

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 139.19 Fórmula

C2H6N2S.1/2 H2SO4

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 867-44-7 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles CSC(=N)N.CSC(=N)N.OS(=O)(=O)O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 27 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
iNOS
In vitro
S-Methylisothiourea sulfate (SMT) is at least 10- to 30-fold more potent as an inhibitor of inducible NOS (iNOS) in immunostimulated cultured macrophages (EC50, 6 microM) and vascular smooth muscle cells (EC50, 2 microM) than NG-methyl-L-arginine (MeArg) or any other NOS inhibitor yet known. The effect of SMT on iNOS activity can be reversed by excess L-arginine in a concentration-dependent manner. SMT is a competitive inhibitor of iNOS activity at the L-arginine site. SMT (up to 1 mM) does not inhibit the activity of xanthine oxidase, diaphorase, lactate dehydrogenase, monoamine oxidase, catalase, cytochrome P450, or superoxide dismutase. SMT is equipotent with MeArg in inhibiting the endothelial, constitutive isoform of NOS in vitro.
In vivo
Treatment of the mice with S-methylisothiourea sulfate (SMT), a potent inhibitor of inducible NO synthase (NOS), prevents the elevation of serum NO levels and concomitantly reduces the enhanced response to pentylenetetrazole. Therapeutic administration of SMT (5 mg/kg, i.p., given 2 hr after LPS, 10 mg/kg, i.p.) attenuates the rises in plasma alanine and aspartate aminotransferases, bilirubin, and creatinine and also prevents hypocalcaemia when measured 6 hr after administration of LPS. SMT (1 mg/kg, i.p.) improves 24-hr survival of mice treated with a high dose of LPS (60 mg/kg, i.p.). SMT is beneficial to myocardial contractility in this model of endotoxemia.
Referencias

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT05770284 Recruiting
Liver Diseases
Institute of Liver and Biliary Sciences India
 March 15 2023 Not Applicable
NCT02858362 Terminated
Duchenne Muscular Dystrophy
Summit Therapeutics
 June 2016 Phase 2