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solo para uso en investigación

R59949

Cat. No.E0082

R59949, un inhibidor de la diacilglicerol quinasa (DGK) con una IC50 de 300 nM, inhibe la producción inducible de óxido nítrico al disminuir la captación transplasmalemmal de L-arginina en las células musculares lisas vasculares. Este compuesto inhibe fuertemente la DGK a y γ de tipo I, y atenúa moderadamente la DGK θ y κ de tipo II.
R59949 Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 489.58

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: E008201 DMSO]98 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureza: 99.24%
99.24

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 489.58 Fórmula

C28H25F2N3OS

 Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) 3 years -20°C powder
Nº CAS 120166-69-0 -- Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos N/A Smiles FC1=CC=C(C=C1)C(=C2CCN(CCN3C(=S)NC4=CC=CC=C4C3=O)CC2)C5=CC=C(F)C=C5

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 98 mg/mL (200.17 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
DKG
0.3 μM
In vitro

R59949 es un inhibidor pan-diacilglicerol quinasa (DGK), que inhibe la producción inducible de NO al disminuir la captación transplasmalemmal de L-arginina en las células del músculo liso aórtico de rata (RASMC).
In vivo

R59949 regula al alza la expresión de PHD-2, y también regula a la baja HIF-1α y el factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) en la retina de ratones con retinopatía inducida por oxígeno (OIR), sugiriendo una posible posibilidad de que este compuesto suprima la fisiopatología neovascular retiniana a través de la vía PHD2/HIF-1α/VEGF.
Referencias