solo para uso en investigación

Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis Inhibidor

Cat. No.: S1995

Procarbazine HCl (NSC-77213) es una forma de sal de clorhidrato de procarbazina, un compuesto alquilante polifuncional, utilizado para el tratamiento del linfoma de Hodgkin.
Procarbazine HCl DNA/RNA Synthesis Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 257.76

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.45%
99.45

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 257.76 Fórmula

C12H19N3O.HCl

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 366-70-1 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos NSC-77213 HCl Smiles CC(C)NC(=O)C1=CC=C(C=C1)CNNC.Cl

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

Water : 52 mg/mL

Ethanol : 52 mg/mL

DMSO : Insoluble
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro

Procarbazine plus Cu(II) induce piperidine-labile and formamidopyrimidine-DNA glycosylase-sensitive lesions at the 5'-ACG-3' sequence, complementary to a hotspot of the p53 gene, and the 5'-TG-3' sequence. Procarbazine causes DNA damage through non-enzymatic formation of the Cu(I)-hydroperoxo complex and methyl radicals. Procarbazine has a strong clastogenic effect in hematopoietic cells and is mutagenic in a variety organs after high dose treatment.

In vivo

Procarbazine causes significant decrease in testicular and epididymal weight and a drastic reduction in haploid cells and spermatogenic arrest, demonstrating variation among the test golden hamster. Procarbazine produces a dose-dependent potentiation of MAO A in brown adipose tissue, the elevation being more pronounced following monomethylhydrazine, with activity rising to 350% of that in control homogenates in rats. Procarbazine or monomethylhydrazine reduces metabolism of this amine by a similar degree as had been determined ex-vivo in blood vessel homogenates. Procarbazine is mutagenic, clastogenic and teratogenic in a wide range of test systems of varying complexity and a wide-spectrum carcinogen in rodents and monkeys, causing tumours of the haemopoietic system, the mammary gland, the lung and the nervous system. Procarbazine in vivo undergoes a complex series of metabolic changes that result in the generation of a number of chemically reactive species, including methylating agents and free radicals.

Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8583353/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9395220/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT00003564 Withdrawn
Brain and Central Nervous System Tumors
M.D. Anderson Cancer Center|National Cancer Institute (NCI)
Phase 3