solo para uso en investigación

Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase Inhibidor

Cat. No.: S3036

Pravastatin sodium (CS-514) es un inhibidor de la HMG-CoA Reductase contra la síntesis de esteroles con una IC50 de 5,6 μM.
Pravastatin (CS-514) Sodium HMG-CoA Reductase Inhibidor Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 446.51

Saltar a

Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.94%
99.94

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular 446.51 Fórmula

C23H35O7.Na

Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)
Nº CAS 81131-70-6 Descargar SDF Almacenamiento de soluciones madre

Sinónimos CS-514 Sodium Smiles CCC(C)C(=O)OC1CC(C=C2C1C(C(C=C2)C)CCC(CC(CC(=O)[O-])O)O)O.[Na+]

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 89 mg/mL (199.32 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Water : 89 mg/mL

Ethanol : 89 mg/mL

Calculadora de Molaridad

Masa Concentración Volumen Peso molecular
Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo
Lote:

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

mg/kg g μL

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
HMG-CoA reductase
5.6 μM
In vitro
Pravastatin-Na at 10 μM inhibits the sterol synthesis at a level greater than 50% in PBMC. Pravastatin produces relaxation of isolated aortic rings, with maximum vasorelaxations of 62.8% at 10 μM and latency of ~8 min. Pravastatin (< 10 μM) stimulates NOS activity and NO release within 10 min in cultured bovine aortic endothelial cells. L-arginine potentiates NO production in response to Pravastatin (< 10 μM) in cultured bovine aortic endothelial cells. Pravastatin results in a dose-dependent inhibition of macrophage cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages(HMDM), mouse peritoneal macrophages (MPM) and a J-774 A.1 macrophagelike cell lines. Small concentrations of pravastatin (< 0.19 μg/mL) increases the cellular cholesterol esterification rate after incubation with LDL, but higher concentrations (< 100 μg/mL) results in an inhibition of the esterification. Pravastatin (< 0.5 mM) decreases Rho/ROCK pathway activity in human colon and ileum explants, which leads to decreased CCN2 mRNA levels. Pravastatin (<1 mM) also induces CCN2 inhibition in primary human smooth muscle cells. Pravastatin (< 0.5 mM) decreases type I collagen and fibronectin mRNA levels in both human colon and ileum explants and primary human smooth muscle cells.
In vivo
Pravastatin (40 mg, single dose) causes a reduction in cholesterol synthesis in human monocyte derived macrophages by 62% in healthy subjects and 47% in hypercholesterolaemic patients. Pravastatin (40 mg/day, 8 weeks) results in a 55% inhibition of cholesterol synthesis and a 57% increase in LDL degradation in hypercholesterolaemic patients. Pravastatin (30 mg/kg/d) results in decreased length of the dystrophic lesions by 34% and recovery of muscular structure in Male Wistar rats receiving irradiation, associated with decreased CCN2 level.
Referencias
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

Información del ensayo clínico (Clinical Trial Information)

(datos de https://clinicaltrials.gov, actualizado el 2024-05-22)

Número NCT Reclutamiento Condiciones Patrocinador/Colaboradores Fecha de inicio Fases
NCT04356209 Recruiting
Breast Cancer
Institut du Cancer de Montpellier - Val d''Aurelle
September 28 2020 Phase 2
NCT03456102 Completed
Tuberculosis
Johns Hopkins University
March 9 2020 Phase 2