solo para uso en investigación

Plumbagin Apoptosis related Químico

Name: Plumbagin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4777
Rating: 5 (9 reviews)

Cat. No.: S4777

Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone), un constituyente quinoide aislado de la raíz de la planta medicinal Plumbago zeylanica L, ejerce actividades anticancerígenas y antiproliferativas en modelos animales y en cultivos celulares.

Plumbagin Apoptosis related Químico Chemical Structure

Estructura química

Peso molecular: 188.18

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Control de calidad (Quality Control)

Lote: Pureza: 99.76%

99.76

Dianas relacionadas	Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras KRas
Otros Apoptosis related Inhibidores	Importazole Pitstop 2 Genipin 6-Gingerol Colcemid Crocin Protocatechuic acid CWI1-2 hydrochloride Sodium propionate Necrostatin 2

Información química, almacenamiento y estabilidad (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecular	188.18	Fórmula	C₁₁H₈O₃	Almacenamiento (Desde la fecha de recepción)	3 años-20°Cpolvo
Nº CAS	481-42-5	Descargar SDF		Almacenamiento de soluciones madre	1 año-80°Cen disolvente 1 mes-20°Cen disolvente
Sinónimos	Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone			Smiles	CC1=CC(=O)C2=C(C1=O)C=CC=C2O

Solubilidad (Solubility)

In vitro
Lote:

DMSO : 38 mg/mL (201.93 mM)
(El DMSO contaminado con humedad puede reducir la solubilidad. Usar DMSO fresco y anhidro.)

Ethanol : 9 mg/mL

Water : Insoluble

Calculadora de Molaridad

Masa	Concentración	Volumen	Peso molecular
=	×	×

Calculadora de Dilución Calculadora de Peso Molecular

In vivo Lote:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	1.900mg/ml (10.10mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validado por los laboratorios Selleck. Si necesita ajustes en esta formulación, contacte con nuestro equipo de ventas para pruebas personalizadas.	0.600mg/ml (3.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculadora de formulación in vivo (Solución clara)

Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)

Dosis: mg/kg Peso promedio de los animales: g Volumen de dosificación por animal:μL Número de animales:

Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Resultados del cálculo:

Concentración de trabajo: mg/ml;

Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH₂O, mezclar y clarificar.

Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.

Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.

Mecanismo de acción (Mechanism of Action)

In vitro	Plumbagin exhibe inhibición de la proliferación celular al inducir a las células a sufrir arresto G2-M y muerte celular autofágica. El bloqueo del ciclo celular se asocia con un aumento de la expresión de p21/WAF1 y la activación de Chk2, y cantidades reducidas de ciclina B1, ciclina A, Cdc2 y Cdc25C. Este compuesto también reduce la función de Cdc2 al aumentar la asociación del complejo p21/WAF1/Cdc2 y los niveles de phospho-Cdc2 y phospho-Cdc25C inactivados por la activación de Chk2. Desencadena la muerte celular autofágica pero no predominantemente Apoptosis. Inhibe la señalización de supervivencia a través de la vía de señalización de la fosfatidilinositol 3-quinasa/AKT al bloquear la activación de AKT y sus objetivos posteriores, incluido el mammalian target of rapamycin, los factores de transcripción forkhead y la glucógeno sintasa quinasa 3B. La fosforilación de ambos objetivos posteriores del mammalian target of rapamycin, la p70 ribosomal protein S6 kinase y 4E-BP1, también disminuye.
In vivo	Plumbagin inhibe el crecimiento tumoral en ratones atímicos. Se demuestra que los ratones tratados con una formulación liposomal de este compuesto alcanzan niveles plasmáticos y tisulares más altos y un área bajo la curva de concentración-tiempo (AUC) en comparación con aquellos tratados con la forma hidrosoluble. Además, se encuentra una alta concentración en el hígado y el bazo de los ratones. Un estudio farmacocinético in vivo también demuestra que este químico administrado oralmente produce solo un 39% de biodisponibilidad sistémica debido a sus propiedades biofarmacéuticas limitadas, como alta lipofilicidad (log P 3.04) e insolubilidad en agua.
Referencias	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):