solo para uso en investigación
Cat. No.S7913
| Dianas relacionadas | HSP JNK Antioxidant eIF PERK IRE1 PDI PKR ASK ATF-6 |
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| Otros ROS Inhibidores | MitoQ (Mitoquinone) Mesylate Piperlongumine H2DCFDA (DCFH-DA) Neohesperidin Gallic acid Pyrogallol Idebenone Troxerutin Carnosic acid (20R)Ginsenoside Rg3 |
| Peso molecular | 304.39 | Fórmula | C20H20N2O |
Almacenamiento (Desde la fecha de recepción) | |
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| Nº CAS | 1162656-22-5 | Descargar SDF | Almacenamiento de soluciones madre |
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| Sinónimos | N/A | Smiles | CCC1CC(=CC2=CN=CC=C2)C(=O)C(=CC3=CN=CC=C3)C1 | ||
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In vitro |
DMSO
: 60 mg/mL
(197.11 mM)
Ethanol : 60 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Paso 1: Introduzca la información a continuación (Recomendado: Un animal adicional para tener en cuenta la pérdida durante el experimento)
Paso 2: Introduzca la formulación in vivo (Esto es solo la calculadora, no la formulación. Por favor, contáctenos primero si no hay una formulación in vivo en la sección de Solubilidad.)
Resultados del cálculo:
Concentración de trabajo: mg/ml;
Método para preparar el líquido maestro de DMSO: mg fármaco predissuelto en μL DMSO ( Concentración del líquido maestro mg/mL, Por favor, contáctenos primero si la concentración excede la solubilidad del DMSO del lote del fármaco. )
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadirμL PEG300, mezclar y clarificar, luego añadirμL Tween 80, mezclar y clarificar, luego añadir μL ddH2O, mezclar y clarificar.
Método para preparar la formulación in vivo: Tomar μL DMSO líquido maestro, luego añadir μL Aceite de maíz, mezclar y clarificar.
Nota: 1. Por favor, asegúrese de que el líquido esté claro antes de añadir el siguiente disolvente.
2. Asegúrese de añadir el (los) disolvente(s) en orden. Debe asegurarse de que la solución obtenida, en la adición anterior, sea una solución clara antes de proceder a añadir el siguiente disolvente. Se pueden utilizar métodos físicos como el vórtice, el ultrasonido o el baño de agua caliente para ayudar a la disolución.
| Targets/IC50/Ki |
SRC
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| In vitro |
MCB-613 se une selectiva y reversiblemente al RID de SRC-3, y mata selectivamente células cancerosas, incluyendo MCF-7 (mama), PC-3 (próstata), H1299 (pulmón) y HepG2 (hígado), sin toxicidad para los hepatocitos primarios de ratón y los fibroblastos embrionarios de ratón (MEFs). Este compuesto también aumenta las interacciones de los SRC con otros coactivadores e induce marcadamente ER stress acoplado a la generación de reactive oxygen species (ROS).
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| Ensayo de quinasa |
Ensayos de luciferasa
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Después de varios tratamientos con compuestos, las células se lisan en un tampón de lisis de luciferasa y se ensayan para la actividad de luciferasa usando el sistema de ensayo de luciferasa ONE-Glo. Todas las actividades de luciferasa se normalizan a la concentración de proteína determinada por el ensayo de Bradford.
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| In vivo |
En un modelo de xenoinjerto de cáncer de mama MCF-7 en ratones, MCB-613 (20 mg/kg, i.p.) inhibe significativa y dramáticamente el crecimiento del tumor sin causar toxicidad animal obvia ni pérdida de peso corporal.
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Referencias |